2英文參考舒林酸[湘雅醫學詞典]
3舒林酸藥典標準3.1名稱3.1.1中文名稱舒林酸
3.1.2漢語拼音書林算
3.1.3英文名Sulindac
3.2結構式3.3分子式和分子量c20h 17fo 33336.4438+0
3.4來源(名稱)及含量(效價)本品為(Z)2甲基1[(4甲磺酰基苯基)亞甲基]5氟1H茚3乙酸。以幹品計，C20H17FO3S含量不得低於99.0%。
3.5性狀本品為橙色結晶粉末；無臭，微苦。
本品微溶於氯仿或甲醇，微溶於乙醇或乙酸乙酯，幾乎不溶於水。
3.6鑒別(1)取本品約15mg，置於試管中，小火加熱數分鐘，即二氧化硫有特殊氣味，濕碘-澱粉試紙(取濾紙條，浸入含碘0.5g的100ml新澱粉指示劑溶液中，浸泡後取出，晾幹，即得產品。
(2)取本品，用0.1mol/L鹽酸甲醇溶液制成每1ml含約20μg的溶液，用紫外-可見分光光度法測定(藥典二部2010版附錄ⅳA)，在284nm和327nm處有最大吸收。284nm和327nm處的吸光度比值應為1.10 ~ 1.20。
(3)本品的紅外吸收光譜應與對照品光譜(藥物紅外光譜收集中的877)相同。
3.7檢查3.7.1中的有關物質取本品，加流動相溶解，定量稀釋，制成供試品溶液每1ml含2mg，對照品溶液每1ml含20μg。照高效液相色譜法(2010版藥典第二部附錄ⅴ D)測定。以矽膠為填充劑，氯仿-乙酸乙酯-乙醇-冰醋酸(400: 100: 4: 1)為流動相，檢測波長為280nm。根據舒林酸峰，理論塔板數不小於2500。取對照品溶液20μl註入液相色譜儀，調整檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿刻度的30%，精密量取供試品溶液和對照品溶液20μl，分別註入液相色譜儀，記錄色譜圖，直至主成分峰保留時間為兩倍。如果供試品溶液的色譜圖中有雜質峰，則單個雜質峰的面積不得超過對照品溶液主峰面積和每個雜質峰面積的0.5倍(0.5%)。
3.7.2幹燥失重取本品，100℃減壓幹燥2小時，失重不得超過0.5%(藥典二部2010版附錄VIII L)。
3.7.3取本品1.0g作灼燒殘渣，依法檢查(藥典二部2010版附錄VIII N)，殘留不得超過0.1%。
3.7.4取重金屬灼燒殘渣項下剩余殘渣，依法檢查(藥典二部2010版附錄VIII H)。重金屬含量不得超過百萬分之十。
3.8含量測定:取本品約0.35g，精密稱定，加乙醇50ml，水浴加熱，充分搖勻使其溶解，放冷，用電位滴定法(藥典二部2010版附錄VII A)滴定，用氫氧化鈉滴定劑(0.1mol/L)滴定，用空白試驗校正滴定結果。每1ml氫氧化鈉滴定溶液(0.1mol/L)相當於35.64mg C20H17FO3S。
類別3.9抗炎鎮痛藥。
3.10儲存和密封保存。
3.11制備舒林酸片
3.12版中華人民共和國藥典2010版
4舒林酸說明書4.1藥品名稱舒林酸
4.2英文名Sulindac、Clinoril、Imbaron、Sudac、Sulinol。
4.3舒林酸，舒林酸的別稱；奇諾裏；樞軸力；舒達寧；舒林酸；蘇靈達；天龍達；顏碧玲；ArthrocineArtribidCeinorilCitireumaClinoril不平衡；因巴隆
4.4內分泌系統藥物分類>:痛風和高尿酸血癥藥物
4.5劑型1。藥片:0.1g，0.15g，0.2g；
2.膠囊:0.1g。
4.6舒林酸的藥理作用舒林酸在結構上與吲哚美辛相似，屬於前藥。它沒有藥理活性，需要通過肝臟代謝或腸道菌群還原為硫化物才能顯示持久的抗炎、鎮痛和解熱作用。舒林酸的抗類風濕作用是阿司匹林的16倍，消炎痛的2倍。鎮痛作用是布洛芬的10倍，但解熱作用弱於後者。其特點是對腎臟的損害比其他NSAID小，長期用藥後不易引起腎臟壞死。原因是舒林酸在腎組織中再次被氧化成無活性的原型，所以對腎臟中PG的形成影響不大。舒林酸對胃腸道的毒性也比其他同類藥物小，抗炎活性與胃腸道潰瘍療效沒有直接的劑量相關性。據報道，舒林酸引起大鼠50%胃出血的UD50為56 65438±0.2mg/kg，而吲哚美辛為4.8 65438±0.2mg/kg，證實其治療指數較高。
4.7舒林酸的藥代動力學口服後吸收至少88%，血藥濃度達峰時間為1 ~ 2h。約95%與血漿蛋白結合。可分布於肝、胃、腎、腸等部位，在乳汁中的濃度為血漿濃度的10% ~ 20%。舒林酸可代謝為活性硫化物和非活性碸，硫化物和原藥可相互轉化。原藥半衰期為7.8h，活性代謝物半衰期為14h。藥物最終以原藥或無活性代謝物或葡萄糖醛酸結合物的形式通過糞便和尿液排出。而尿液中幾乎沒有活性代謝產物，只有壹小部分通過膽汁排出，大部分轉化為原藥。
4.8舒林酸的適應癥為1。可用於增生性骨關節病、類風濕性關節炎、慢性關節炎、肩周炎、頸肩腕綜合征、腱鞘炎等。
2.也可用於各種原因引起的疼痛，如痛經、牙痛、外傷、術後疼痛等。
3.也可用於輕中度癌痛。
4.9舒林酸1的禁忌癥。對舒林酸過敏者；
2.活動性消化性潰瘍或潰瘍出血或穿孔史；
3.孕婦和哺乳期婦女；
4.2歲以下的孩子。
4.10註意事項1。(1)有消化道潰瘍史且目前不活動者，應在嚴密觀察下應用；(2)肝、腎功能不全患者；(3)有凝血功能障礙史者；(4)因液體瀦留或水腫而加重的高血壓或心臟病患者。
2.用藥期間應定期檢測血壓、肝腎功能、血細胞計數、大便潛血。
3.用藥期間如有發熱或皮疹，應立即停藥，不要再用。
4.對阿司匹林或其他此類藥物過敏的人和鼻炎患者不應使用。
4.11舒林酸1不良反應。胃腸道反應是最常見的不良反應，但比阿司匹林少且輕，與布洛芬和萘普生相似。胃脘痛的發生率約為65438±00%。消化不良、惡心、腹瀉、便秘的發生率約為9%。食欲不振約3%；胃潰瘍約為0.4%。胃腸道潛血至出血的發生率比阿司匹林低7 ~ 8倍。
2.中樞神經系統:可出現頭暈、頭痛、嗜睡、失眠，但少見。可能與舒林酸有關的其他罕見中樞反應包括出汗、虛弱、麻木、驚厥、暈厥、抑郁、精神障礙和無菌性腦膜炎。
3.腎臟:舒林酸雖適用於老年人，但有老年人服用後出現腎病綜合征的報道，其腎活檢顯示為急性間質性腎炎。
4.其他:耳鳴、水腫、骨髓抑制、急性腎功能衰竭、心力衰竭、肝損傷、胰腺炎、瘙癢、皮疹和史蒂文森綜合征少見。
4.12舒林酸1的用法用量。每次0.2g，早晚各1次。每日劑量不應超過0.4g。
2.鎮痛:第壹次0.2g，8h後重復。
4.13藥物相互作用1。舒林酸與香豆素、硝基香豆素乙酸酯、苯丙基香豆素、依替貝肽、低分子肝素、茚滿酮、茚滿酮、華法林合用時，出血風險會增加。
2.舒林酸和阿侖膦酸鈉對胃腸道均有* *作用，應註意聯合用藥。
3.與鈣通道阻滯劑合用，胃腸道出血的風險增加。
4.舒林酸可增加環孢素中毒的風險，導致腎功能不良、膽汁淤積、感覺異常等反應，其機制尚不清楚。
5.洋甘菊可抑制前列腺素，故可增加舒林酸的不良反應。
6.舒林酸與酮咯酸合用時，胃腸道不良反應增加。
7.左氧氟沙星、氧氟沙星、舒林酸可抑制γ-氨基丁酸對中樞神經系統的抑制作用，增加中樞神經系統的興奮性，增加癲癇發作的風險。
8.當舒林酸與鋰結合時，後者的血漿濃度增加。
9.舒林酸可降低甲氨蝶呤在腎臟的清除率，增加甲氨蝶呤的毒性。
10.舒林酸可抑制磺脲類藥物的代謝，增加低血糖的風險。
11.當與丙磺舒合用時，舒林酸活性代謝物(硫化物)的濃度變化不大，但舒林酸和非活性代謝物(碸)的濃度增加。兩藥合用時，丙磺舒促尿酸作用中度減弱。
12.舒林酸可影響前列腺素的合成，因此可降低血管緊張素轉換酶抑制劑和β-腎上腺素能受體阻滯劑的降壓作用。
13.鞘氨醇可降低舒林酸的生物利用度和舒林酸的血藥濃度。
14.二甲基亞碸可競爭性抑制硫化物還原酶，降低舒林酸的作用。
15.舒林酸可抑制腎臟前列腺素的產生，從而降低袢利尿劑和噻嗪類利尿劑的利尿和降壓作用。
16.舒林酸可降低保鉀利尿劑的利尿作用，導致高鉀血癥，甚至中毒性腎損害。
17.舒林酸不應與阿司匹林或二氟尼柳合用，因為後者可降低舒林酸活性代謝物(硫化物)的血藥濃度，從而影響療效。
18.與免疫抑制藥物合用，可能導致急性腎功能衰竭。
19.食物可延緩舒林酸的吸收，降低舒林酸的作用。
4.14專家評論1。具有極高的快速療效，能迅速緩解炎癥、疼痛、壓痛癥狀，早期恢復關節運動功能。
2.對骨關節炎、類風濕性關節炎、痛風的抗炎鎮痛作用與大劑量阿司匹林相當，但不良反應明顯減少。
3.耐藥性好，配合用藥。
4.舒林酸的活性代謝物半衰期長(t1/2為16h)，可在24h內緩解疼痛。