2英文參考利培酮[湘雅醫學詞典]
3利培酮說明書3.1藥品名稱利培酮
3.2英文名稱利培酮
3.3利培酮別名利培酮；利培酮；利培酮；偉世通；利培酮；利培酮
3.4神經系統藥物的分類>:抗精神病藥、抗抑郁藥和抗焦慮藥>:其他
3.5劑型片劑:1mg，2mg。
3.6利培酮的藥理作用利培酮是壹種新型抗精神病藥，具有較強的中樞抗5-羥色胺和抗兒茶酚胺作用，對精神分裂癥的陽性和陰性癥狀均有效。它在低劑量時是有效的5-羥色胺受體拮抗劑，在高劑量時是有效的多巴胺D2受體拮抗劑。
3.7利培酮的藥代動力學口服吸收迅速，不受進食影響。吸收後可在體內迅速廣泛分布，利培酮的蛋白結合率高達90%。在肝臟中由P450酶系統代謝，代謝產物為9-羥基利培酮，與母體藥物具有相同的藥理活性。腎功能正常時，約70%通過腎臟排泄，腎功能中度或重度損害時，利培酮活性物質的排泄減少60% ~ 80%。約15%隨糞便排出。利培酮的消除期半衰期約為3小時。9-羥基利培酮的消除期半衰期為24小時。動物體內的利培酮和9-羥基利培酮可由乳汁分泌，濃度與血漿相當。
3.8利培酮的適應癥用於慢性精神分裂癥和慢性精神分裂癥的急性惡化。
3.9利培酮1的禁忌癥。對利培酮過敏者；
2.高泌乳素血癥患者；
3.遲發性運動障礙患者；
4.神經阻滯劑引起的惡性綜合征(NMS)患者；
5.兒童和青少年；
6.哺乳期婦女。
3.10註意事項1。(1)QT間期延長；(2)體溫過低或高熱；(3)乳腺癌或催乳素依賴性腫瘤患者；(4)帕金森綜合征患者；(5)有癲癇病史者；(6)吞咽困難；(7)心血管疾病患者(如心力衰竭、心肌梗死、傳導異常、腦血管疾病等)。(8)肝功能受損患者和孕婦。
2.藥物對老年人的影響:壹般來說，老年人的肝、腎功能、心功能都有所下降，應減少劑量。
3.利培酮要從小劑量開始，註意個體化原則。盡量維持小劑量。
4.不要突然停藥，否則可能導致惡心、嘔吐、頭痛、心跳加快、失眠或病情加重。應該逐漸減少。
5.服用利培酮期間不要駕駛或操作有潛在危險的機器。
6.藥物要有專人監管，防止過量使用中毒。過量中毒的搶救措施同壹般抗精神病藥中毒。
3.11利培酮不良反應1。壹般可增加嗜睡、疲勞、失眠、流涎和月經失調、性功能障礙、體重增加和血清催乳素水平。
2.偶有丙氨酸氨基轉移酶、天冬氨酸氨基轉移酶、天冬氨酸氨基轉移酶、γ-谷氨酰轉肽酶輕度升高。
3.少數人註意力難以集中，輕度記憶障礙，可出現直立性低血壓和反射性心動過緩。
3.12利培酮的用法用量第壹劑1mg，每日兩次；老年人每次0.5mg，壹日兩次。之後每天1mg增加到第三天3mg，每天兩次。每日最大劑量不超過20毫克。
3.13藥物相互作用1。同時使用利培酮和利托那韋可能會增加利培酮的血清濃度，導致利培酮中毒。
2.利培酮與三環類抗抑郁藥、β受體阻滯劑等肝酶抑制劑合用，可提高利培酮的血藥濃度。
3.利培酮可以增加壹些降壓藥的療效。
4.利培酮與中樞神經系統抑制劑合用，可增強其中樞抑制作用，導致嗜睡過度。
5.利培酮會加重單胺氧化酶抑制劑和三環類抗抑郁藥的不良反應。
6.與肝酶誘導劑合用時，利培酮的血藥濃度會降低。
7.卡馬西平與氯氮平長期合用可能會增加利培酮的清除率。
8.抗帕金森藥物可以抵抗利培酮的壹些不良反應。
9.利培酮可以拮抗左旋多巴和其他多巴胺激動劑的作用。
10.利培酮聯合左炔諾孕酮和美沙酮可加速後者的代謝。
11.利培酮和雙丙戊酸鈉的組合可能會導致水腫和體重增加。
12.鋰和利培酮合用可引起壹系列腦病癥狀、錐體外系癥狀和運動障礙。
13.利培酮和帕羅西汀合用可導致高腎上腺素綜合征。
14.利培酮與曲馬多和佐替平合用可能增加癲癇發作的風險。
15.酒精和利培酮壹起使用，會導致嗜睡過度。
3.14專家點評利培酮是壹種新型抗精神病藥，主要用於精神分裂癥患者，對精神分裂癥的陽性和陰性癥狀均有效。但不良反應較多，臨床應用受到限制。
3.15