2英文參考乙酰螺旋黴素[朗道漢英詞典]
乙酰螺旋黴素[湘雅醫學詞典]
3乙酰螺旋黴素藥典標準3.1名稱3.1.1中文名乙酰螺旋黴素
3.1.2漢語拼音逸仙羅旋美素
3.1.3英文名乙酰螺旋黴素
3.2結構式3.3分子式和分子量單乙酰螺旋黴素ⅱ:r 1 coch 3r 2h
單乙酰螺旋黴素ⅲ:r 1 coch 2ch2 r 2h
二乙酰螺旋黴素ⅱ:r 1 coch 3r 2 coch 3
二乙酰螺旋黴素ⅲ:r 1 coch 2ch 3 r 2 coch 3
3.4來源(名稱)及含量(效價)本品為四種主要成分的混合物:單乙酰螺旋黴素ⅱ、單乙酰螺旋黴素ⅲ、二乙酰螺旋黴素ⅱ、二乙酰螺旋黴素ⅲ。以幹制品計算，每1mg的效價不得低於1200乙酰螺旋黴素單位。
3.5性狀本品為白色至微黃色粉末；它嘗起來很苦。
本品溶於甲醇、乙醇、丙酮或乙醚，幾乎不溶於水，不溶於石油醚。
3.6鑒別(1)取本品和乙酰螺旋黴素標準品，分別加入甲醇制成每1ml含5mg的溶液，作為供試品溶液和標準溶液。照薄層色譜法(藥典二部2010版附錄ⅴ b)試驗，吸取上述兩種溶液10μl，分別點於同壹薄層板上(取0.6g矽膠，加0.1mol/L氫氧化鈉溶液2.5ml，研成糊狀，攪拌均勻，塗於20cm×5cm玻璃板上，幹燥。供試品溶液的四個主斑點的位置和顏色應與標準溶液的四個主斑點的位置和顏色相同。
(2)在乙酰螺旋黴素成分測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液的四個主要成分峰的保留時間應與乙酰螺旋黴素標準溶液的四個主要成分峰的保留時間相同。
可以選擇上面(1)和(2)中的壹個。
3.7檢查3.7.1幹燥失重，取本品，105℃幹燥至恒重，失重不得超過3.0%(藥典二部2010版附錄VIII L)。
3.7.2乙酰螺旋黴素的成分應采用高效液相色譜法測定(藥典2010版二部附錄ⅴ d)。
3.7.2.1色譜條件及系統適用性試驗使用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；乙腈0.1mol/L乙酸銨溶液(60: 40)(用乙酸將pH調節至7.2±0.1)用作流動相。檢測波長為232納米。取10ml標準溶液註入液相色譜儀。記錄的色譜圖應與標準色譜圖壹致。
3.7.2.2測定法取本品適量，精密稱定，用流動相溶解並定量稀釋，制成每65，438+0 ml含約65，438+0 mg的溶液，精密量取65，438+00 μ l，註入液相色譜儀，記錄色譜圖。乙酰螺旋黴素各組分的出峰順序依次為:單乙酰螺旋黴素ⅱ、單乙酰螺旋黴素ⅲ、二乙酰螺旋黴素ⅱ、二乙酰螺旋黴素ⅲ。峰面積按下式測算，單、二乙酰螺旋黴素(II+III)含量不得少於35%。
單乙酰螺旋黴素(ⅱ+ⅲ)含量%
二乙酰螺旋黴素(ⅱ+ⅲ)含量%
其中A是單乙酰螺旋黴素II的峰面積；
單ⅲ是單乙酰螺旋黴素ⅲ的峰面積；
A bis是二乙酰螺旋黴素ⅱ的峰面積；
A bis ⅲ是二乙酰螺旋黴素ⅲ的峰面積。
取乙酰螺旋黴素標準樣品適量，同樣方法測定，按外標法以峰面積計算乙酰螺旋黴素四種成分的總含量，不得少於75%。
乙酰螺旋黴素四種成分的總含量%
其中AT是供試品色譜圖中乙酰螺旋黴素的四個峰的總面積；
AS為標準品色譜圖中乙酰螺旋黴素四個峰的總面積；
WT是試驗物品的重量；WS是標準的重量；p是標準中四種成分的百分比總和。
3.8含量測定:準確稱取本品適量，加乙醇溶解(每5mg加2ml乙醇)，用無菌水定量制成每1ml含約1000單位的溶液，按抗生素微生物檢定法(藥典二部2010版附錄ⅶA或比濁法)測定。
3.9類大環內酯類抗生素。
3.10儲存密封儲存於陰涼、避光、幹燥處。
3.11制劑(1)乙酰螺旋黴素片？(2)乙酰螺旋黴素膠囊
3.12版中華人民共和國藥典2010版
4乙酰螺旋黴素說明書4.1藥品名稱乙酰螺旋黴素
4.2英文名乙酰螺旋黴素
4.3乙酰螺旋黴素的別名乙酰螺旋黴素；醋酸螺旋黴素；螺旋黴素；乙酰螺旋黴素
4.4抗生素的分類>:大環內酯
4.5劑型1。藥片:0.1g，0.2g；
2.膠囊:0.1g，0.2g；
3.腸溶片:0.1g(效價)。
4.6乙酰螺旋黴素的藥理作用螺旋黴素是壹種大環內酯類抗生素，從ambofaciens鏈黴菌培養液中獲得。乙酰螺旋黴素是螺旋黴素的醋酸鹽，口服脫乙酰後表現出很強的抗菌作用。乙酰螺旋黴素是壹種強抑菌劑，只有在高濃度下才有殺菌作用。其抗菌機理與紅黴素相同，通過與細菌核糖核蛋白的50S亞單位結合，阻礙肽鏈延伸，影響細菌蛋白質合成而達到抗菌作用。乙酰螺旋黴素的抗菌活性與螺旋黴素相似，但其體外活性弱於螺旋黴素。乙酰螺旋黴素的抗菌譜與紅黴素相似，抗菌活性不如紅黴素強，口服生物利用度也低於紅黴素，但許多耐紅黴素的金黃色葡萄球菌對乙酰螺旋黴素敏感。此外，乙酰螺旋黴素比紅黴素具有更好的抗生素後效應。細菌對乙酰螺旋黴素和紅黴素部分交叉耐藥。乙酰螺旋黴素對金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、白喉桿菌、炭疽桿菌和梭狀芽孢桿菌具有很強的抗菌活性。此外，乙酰螺旋黴素還對利斯特氏菌、布倫哈特卡他菌、淋病奈瑟氏球菌、惡臭彎曲桿菌、流感桿菌、百日咳桿菌、類桿菌、產氣莢膜梭狀芽孢桿菌、痤瘡丙酸桿菌、消化鏈球菌和支原體、衣原體、梅毒螺旋體、弓形蟲和隱孢子蟲有很強的作用。
4.7乙酰螺旋黴素的藥代動力學乙酰螺旋黴素受胃酸影響輕微，約有40%被吸收。口服乙酰螺旋黴素(100mg，200mg)在2小時內達到血藥濃度峰值，分別為0.8mg/L和1mg/L。該藥物吸收後分布廣泛。在尿液、膿液、支氣管分泌物和肺組織中的濃度高於血液中的濃度，當血液濃度降至最低時，組織中仍有較高的藥物濃度。藥物在肺、肝、膽汁中的濃度相對較高(膽汁中的濃度可達血清濃度的7 ~ 10倍)。乙酰螺旋黴素可穿透巨噬細胞、胎盤屏障和血腦脊液屏障，腦膜炎時腦脊液濃度為血藥濃度的65%。藥物吸收後，首先在肝臟中代謝為螺旋黴素。乙酰螺旋黴素的半衰期比紅黴素和螺旋黴素長，反復給藥後可在體內蓄積。
4.8乙酰螺旋黴素1的適應癥。適用於治療敏感菌引起的呼吸道感染和皮膚軟組織感染，包括咽炎、扁桃體炎、支氣管炎、肺炎、膿皮病、丹毒和猩紅熱。
2.適用於治療敏感細菌引起的口腔和耳鼻咽喉感染，如中耳炎、牙周炎和急性鼻竇炎。
3.也可用於治療弓形蟲病。
4.9乙酰螺旋黴素的禁忌癥對乙酰螺旋黴素等大環內酯類過敏。
4.10註意事項1。交叉過敏:對壹種大環內酯類藥物過敏的人也可能對其他大環內酯類藥物過敏。
2.慎用:(1)孕婦；(2)哺乳期婦女；(3)肝功能異常的患者。
3.藥物對檢驗值或診斷的影響:少數患者服藥後可出現血清堿性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶、天冬氨酸氨基轉移酶升高。
4.11乙酰螺旋黴素的不良反應。胃腸道反應比紅黴素輕，主要有惡心、嘔吐、口幹、食欲不振等。常發生在服用大劑量藥物時，停藥後癥狀消失。
2.偶有皮疹、藥疹等過敏反應。
3.偶爾有頭暈、頭痛、嗜睡、乏力癥狀。
4.偶爾有肝功能異常(轉氨酶暫時升高)的報告。
4.12乙酰螺旋黴素的用法用量1。成人:每日0.8 ~ 1.2g，分3 ~ 4次服用；嚴重者可達每天1.6 ~ 2g。
2.兒童:每日用量20 ~ 30 mg/kg，分2 ~ 4次給藥。
4.13藥物相互作用1。與甲硝唑合用，在體外對脆弱類桿菌有協同抗菌作用。
2.與甲氧芐啶合用時，對流感嗜血桿菌有協同抗菌作用。
3.與細胞色素P450代謝藥物合用，可提高卡馬西平、特非那定、環己基巴比妥、苯妥英鈉的血清濃度。
4.當與左旋多巴/卡比多/卡比多巴聯用時，左旋多巴的時間濃度曲線下面積(AUC)可減少。
4.14專家點評乙酰螺旋黴素口服後在體內表現出較強的抗菌活性，在組織和體液中分布迅速。膽汁中濃度最高，是血液中濃度的7 ~ 10倍，並有壹定量通過血腦脊液屏障，尤其在腦膜炎中。報道了孕婦和育齡婦女弓形蟲感染及其對宮內傳播的影響。結果顯示，孕婦和育齡婦女弓形蟲近期感染率分別為65，438+065，438+0%和7，865，438+0%，治療組孕婦和育齡婦女IgM轉陰率分別為67.16%和70.49%，而治療組未轉陰。治療組宮內傳播率為7.46%，非治療組為265，438±0.05%，差異非常顯著。乙酰螺旋黴素是壹種安全有效的治療弓形蟲感染的藥物，可明顯降低宮內傳播率。
乙酰螺旋黴素中毒