藥效是指某種藥物服用後對機體產生的藥理作用。簡單來說就是藥物服用後能對身體產生多大的作用。影響療效的因素主要是器質性因素和藥物因素。身體因素包括生理因素(年齡、性別、精神狀態等。)、病理因素(肝功能、腎功能等。)和個體差異(耐受性、敏感性、特質反應等。).藥物因素,包括化學結構、理化性質、劑型、劑量、給藥途徑、時間、頻率和相互作用等,都對藥物療效起重要作用。這裏主要講壹下藥物溶解度、分配系數、滲透性對藥效的影響。
日常生活中,接觸最多的就是口服制劑。如果要做口服制劑,水溶性是藥物口服的前提。藥物只有溶於水,才能轉運擴散到血液和體液中發揮藥效,所以要求藥物具有壹定的水溶性(也稱親水性)。但藥物進入血液前,必須先穿透磷脂組成的細胞膜,這就要求藥物具有壹定的脂溶性(也稱親脂性)。換句話說,藥物應該是親水親油的。
藥物的脂水分配系數(P)是評價藥物親水性或親油性的標準。P=Co/Cw,其中Co代表藥物在生物非水相或正辛醇中的濃度,Cw代表藥物在水相中的濃度。p值越大,藥物的脂溶性越高。不同的藥物對p的要求不同,比如作用於中樞神經系統的藥物需要通過血腦屏障。此時藥物相對脂溶性好,藥物更容易進入大腦發揮作用。總之,要根據藥物的作用部位和性質選擇合適的P值。過高或過低的親水性或親油性都會對藥效產生不利影響。
親水性使藥物溶於水相,壹定的親油性保證了藥物能夠穿透細胞膜。在生物制藥系統中,根據藥物溶解度和腸壁通透性的不同組合,將藥物分為四類。壹類水溶性高、滲透性強的兩親性分子藥物在體內會受到溶出度的影響;ⅱ類低水溶性、高滲透性的親脂性分子藥物,其在體內的吸收受溶解度影響;高水溶性、低滲透性的ⅲ類水溶性分子藥物的吸收速率受滲透效率的影響;ⅳ類疏水性分子藥物水溶性低、滲透性低,難以在體內吸收。
除了藥物固有的結構和性質,還有很多影響因素。如果我們想在用藥時發揮最大的療效,我們能做的就是在了解藥物屬性的同時,嚴格遵醫囑。