中文別名:3-甲基-2-肉桂酰喹喔啉-1，4-二氧化物
英文名:Quinocetone
英文別名:1-(3-甲基-1，4-二氧代-2-喹喔啉基)-3-苯基-2-propel-1-one；1-(3-甲基-2-喹喔啉基)-3-苯基-2-丙烯-1-酮N，N '-二氧化物
化學文摘社:81810-66-4
分子式:C18H14N2O3。
分子量:306.32
化學名為3-甲基-2-苯乙烯基-喹喔啉-1，4-二氧化物，分子式為C8H14N2O3，結構式如圖1，分子量為306。5，其熔點為182.5 ~ 188。喹烯酮屬於喹喔啉類藥物，能促進生長和提高飼料轉化率，抑制多種腸道致病菌(尤其是革蘭氏陰性菌)，顯著降低畜禽腹瀉發病率。該藥物療效確切，毒性極低，排泄迅速，無蓄積、無殘留，無三效，使用安全。不僅適用於豬，也適用於家禽和水產品，還適用於預防疾病和促進幼畜、幼禽生長。國內外用作飼料添加劑的獸藥有“卡巴多”，又稱“力力清”；喹乙醇又叫喹乙醇，菌痢凈又叫乙酰甲喹。這些藥物壹般都有毒性，不適合作為家禽的藥用飼料添加劑。喹乙醇作為壹種藥物飼料添加劑，僅用於養豬業，具有明顯的防病促生長作用。由於喹乙醇作為藥物飼料添加劑的毒性(小鼠口服LD50為3 316 mg/kg/kg體重，大鼠為1 704 mg/kg體重)，肉雞飼料中經常出現喹乙醇中毒的報道，我國政府嚴禁喹乙醇作為飼料添加劑在家禽生產中應用。
喹烯酮作為壹種新的藥物飼料添加劑，具有防病促生長的作用[1，2]，其藥效、毒性和體內代謝完全不同於喹乙醇和何首烏[3 ~ 5]。以喹烯酮中試產品進行的壹系列毒性試驗表明，小鼠口服LD50為14 398 mg/kg體重，大鼠為8 179 mg/kg體重，其毒性僅為喹乙醇的1 /4，幾乎無毒。近1000只雞和250多頭豬的藥理和臨床驗證實驗證明，喹烯酮具有顯著的抗菌和促生長作用。十幾年來，奎寧酮在我國十幾個省市的部分農場和農戶試用，防病促長效果良好，且安全無毒副作用。
奎寧酮的作用機制主要是促進同化代謝和生長激素的二次增加，加速動物生長。通過有效抑制細菌DNA的合成，可以抑制消化道內病原微生物的生長繁殖。對畜禽，尤其是幼畜和幼禽具有顯著的抗菌、止瀉和促生長作用。
李建勇等人觀察了喹烯酮在豬體內的代謝。六只實驗豬靜脈註射單劑量喹烯酮，標記為14 C，0。406 5毫克/千克體重(比活度24。6μ ci mg-1)，30天後劑量為31。15毫克/千克體重(比活度5。65438).使用液體閃爍光譜儀進行測定。結果表明，喹烯酮以原藥形式代謝和排泄，靜脈給藥符合二室開放模型。分布半衰期:T1 /2α = 0。189 9 h，消除半衰期:T1 /2β = 4。552 8 h，消除速率常數:kel =口服符合壹級吸收和壹室開放模型，T1 /2ka = 0。467 8 h，
T1/2β = 3。7445h，TP = 1。3367h，Cmax = 0。000713微克/毫升，AUC = 0。00303mg L-1 h-6558。
李建勇等人[7]對喹烯酮在豬和雞體內的藥代動力學研究表明，喹烯酮的生物利用度為0。豬為5%，豬為3。在雞中為0%。這說明口服喹烯酮後很少有藥物被吸收到血液和組織中，大部分藥物以原形從胃腸道排出。這表明喹烯酮主要通過豬和雞的胃腸道發揮其促進生長的作用。
喹烯酮在豬和雞體內的代謝動力學實驗表明，它可在兩種體內廣泛分布，消除半衰期短，在體內消除迅速。
王玉春等對喹烯酮的急性毒性試驗表明，大鼠的LD50為8 178。996 mg/kg體重，小鼠為14 397。928 mg/kg體重，實際上全部無毒(大鼠口服LD50為5000 ~ 15000 mg/kg體重。
閻祥林等用1 /20，1 /10，1 /5 LD50分別灌胃給藥，1次/d，* *給藥5天，最後壹次給藥後30天，進行小鼠精子畸變試驗。結果表明，喹烯酮沒有明顯增加小鼠精子畸變率。
王宇春等[3]對長期飼餵奎寧酮的小鼠進行了致癌試驗。在小鼠飼料中添加75 mg/kg、150 mg/kg、300mg/kg，連續20個月，經臨床檢查、血液學檢查、生化檢查、病理學檢查，結果表明喹烯酮無致癌作用。實驗還發現，喹烯酮具有壹定的防病(低死亡率、低發病率)、促生長、提高飼料利用率的作用。
徐建寧等研究了新獸藥喹烯酮對大鼠的亞慢性毒性。結果表明，喹烯酮對大鼠的最大劑量為32。8mg/ (kg體重d)。
劑量
喹烯酮口服後在體內吸收少，代謝快，大部分以原形從消化道排出，生物利用度低。喹烯酮預混劑與飼料混合後的臨床應用。具體用量如下:喹烯酮粉混合飼餵:豬、家禽、仔豬、雛雞、水產動物每1 000 kg飼料添加50 ~ 75 g。5%喹烯酮預混料混合飼餵:用1 000 kg飼料飼餵豬、家禽、仔豬、雛雞和水產動物。喹烯酮及其預混料用於配合飼料時，應分階段混合，逐步稀釋，且必須充分攪拌混合均勻。不要給蛋雞使用。喹烯酮應儲存在通風、陰涼、幹燥的環境中，保質期為2年。
喹烯酮的抗菌促生長作用機理:在喹烯酮的分子結構中，母核是喹喔啉-1，4-二氧化物，其2位的側鏈與喹乙醇完全不同，因此其生物活性也有很大差異，抗菌促生長作用得以保留，但毒性大大降低。其抗菌促生長作用的機制可能主要取決於母核的結構，當然也不能完全排除其側鏈對母核功效的重要影響。基於此推理，其作用機理與喹乙醇相似，即喹烯酮可選擇性抑制腸道致病性大腸桿菌，而不影響有益性大腸桿菌和其他革蘭氏陽性菌，因此可有效控制仔豬腹瀉和禽巴氏桿菌病。喹烯酮能抑制腸道內的有害菌，使有益菌留在其中，可增加飼料營養物質的消化吸收能力。
鄒世庚體外抑菌試驗表明，喹烯酮對金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、克雷伯氏菌、變形桿菌、禽巴氏桿菌、傷寒和痢疾誌賀氏菌有顯著抑制作用，最低抑菌濃度(M IC)與目前使用的部分化學藥物相同。
對仔豬增重的影響
徐中贊等對添加喹烯酮的10批次仔豬進行了增重試驗。結果表明，在30 ~ 60 d的飼養期內，與對照組相比，50 mg/kg喹烯酮組的增重為3。44% ~ 365，438+0.25%，65，438+00批次平均增重比對照組高65，438+02.25%，試驗組飼料效率為6。比對照組高67%。與喹乙醇組相比，在三個對比試驗中，喹烯酮組有兩批增重高於喹乙醇組，分別為3。44%和7。1批次分別比喹乙醇組低3。47%.試驗期間，喹烯酮組仔豬腹瀉率僅為對照組的32% ~ 49%。
李娟等研究也證明，喹烯酮能提高仔豬日增重，降低腹瀉率；可節約藥物成本，增加經濟收入，作為飼料添加劑是可行的。
對肉鴨生長的影響
陳權軍等人發現，與空白對照組相比，喹烯酮的增重增加了10。7%，料肉比降低了8。9%.與喹乙醇相比，肉鴨增重可提高6。5%，料肉比可降低6。0%，差異有顯著性(P
采食量和成活率無顯著差異，說明喹烯酮具有良好的促生長作用。
對肉雞生產性能的影響
王宇春等人加了0。002 5%, 0.005%和0。007 5%喹烯酮和喹乙醇分別飼餵肉仔雞。結果表明，0。005%和0。5%的喹烯酮組和喹乙醇組能顯著促進肉仔雞的生長，其中0。007 5%組最好。與空白對照組相比，喹烯酮的增重率為121。喹乙醇的平均回收率為118。14%.使用0。007 5%喹烯酮作為膨脹試驗，進行了9個批次。與空白對照組相比，平均增重率為65438±065438±07%，死亡率降低了5。飼料效率提高了65438±02%。
對魚類生長的影響
李進山等人分別在魚飼料和魚水中添加喹烯酮，觀察其對小歡魚病的防治效果。結果，在50毫克/升的水應用組中有13條魚存活，存活率為93%。75 mg/L組11雌蟲存活，存活率為85%。空白對照組(未用藥)全部死亡，死亡率為100%。添加50 mg/kg飼料(***11)時，11存活，存活率為100%。75 mg/kg組有9只存活，存活率為82%，而空白對照組(未用藥)在實驗結束時全部死亡，死亡率為100%。與空白對照組(不用藥)相比，上述兩種給藥方法不同濃度的兩個實驗組存活率差異非常顯著(P < 0)。01) 。實驗表明，奎寧酮可以提高魚類的存活率，凈化水質，預防疾病。
喹烯酮作為水產飼料添加劑時，還能顯著提高魚類等水產動物的存活率。能有效預防和治療魚蝦等水產動物的胃腸疾病，如腹脹、腸炎、厭食等。
戴樹成的研究表明，當喹烯酮以40 mg/kg添加到水產飼料中時，即使原料價格按300元/kg計算，每噸飼料成本也只增加12元。因此，將喹烯酮應用於水產養殖具有現實意義。
藥物殘留
根據美國食品藥品監督管理局的規定，根據公式:安全組織濃度(STC) = (AD I ×人體體重)÷(消耗組織的g數D-1)得出STC為:肝臟192 mg/kg，實測最大值為0。061停藥4小時後。腎臟384mg/kg，停藥4小時測得值為0；肌肉64 mg/kg，停藥4小時後測得值為0；脂肪為384 mg/kg，停藥4小時後測得值為0。由此可見，喹烯酮在豬食用組織中的含量遠小於在安全組織中的含量，因此該藥物是相當安全的。
李建勇等人[7]發現，在個別動物的可食用組織中沒有喹烯酮的殘留2。5個月後，在肝臟中的殘留量很少，這與喹烯酮的藥代動力學研究結果壹致，即喹烯酮的生物利用度很低(僅為0。豬為5%)。停藥後4 h，所有可食用豬組織中喹烯酮的濃度均低於計算的安全組織濃度，因此豬的停藥期為0。
金等[10]采用反相高效液相色譜法測定喹烯酮及其制劑的含量。采用Symmetry C18色譜柱為固定相，流動相為甲醇:水(60∶40)。檢測波長為314 nm，喹烯酮的濃度在0。005 ~ 0.25毫克/毫升。
李建勇等人[6]建立了高效液相色譜法來測定口服大劑量喹烯酮的肉雞和仔豬的血藥濃度。兩種動物血液中的喹烯酮濃度極低(
應用前景
自從20世紀40年代發現四環素能促進畜禽生長以來，抗生素作為飼料添加劑被廣泛使用，給畜牧業的發展帶來了巨大的經濟效益。但研究發現，大部分抗生素不僅能殺死致病菌，還能殺死對身體有益的生理性常駐菌。長期使用耐藥菌株和動物產品中的殘留會影響人類健康，並通過食物鏈破壞生態環境。隨著人民生活水平的提高和對食品安全的重視，殘留抗生素已不適合畜牧業生產。近年來，學者們開發了綠色環保制劑，如微生態制劑、多糖添加劑、低聚糖添加劑、真菌肽添加劑等。，但實驗均表明上述添加劑的促生長效果不如傳統抗生素，從我國目前的畜牧業發展水平來看，完全應用這些新產品是不現實的。
喹烯酮對動物無“三因”作用，藥物殘留接近於零，這就決定了它可能在現在和未來很長壹段時間內作為壹種廣泛使用的抗生素。