2英文參考frusemide【湘雅醫學詞典】
呋塞米[朗道漢英詞典]
呋塞米[湘雅醫學詞典]
3 .國家基本藥物和呋塞米相關的國家基本藥物零售指導價格信息
基本藥物序列號
目錄序號藥品名稱劑型規格零售單位指
價格類別說明868 127呋塞米片20mg*100盒(瓶)5.2化學生物制品* 869 127呋塞米片20mg*10盒(瓶)0.57化學生物制品870 127呋塞米片20mg*20盒(瓶)1.1化學生物
1,表中備註欄帶“*”的為代表性產品。
2.表中代表劑型規格如在備註欄中標註“△”,則代表劑型規格及與之有明確差價關系的相關規格的價格為暫定價格。
概述呋塞米是利尿劑,為白色或類白色結晶粉末;無嗅,幾乎無味。主要抑制腎臟髓袢升支的髓質和皮質對Cl和Na+的重吸收,促進Cl、Na+、K+和水的大量排出而利尿。臨床上用於治療心源性水腫、腎性水腫、肝硬化腹水以及肺水腫、腦水腫、急性腎功能衰竭或血管壁障礙引起的外周水腫。藥物中毒可以用來加速毒物的排泄。主要影響水鹽代謝,導致水電解質失衡,酸堿平衡。
5呋塞米藥典標準5.1名稱5.1.1中文名呋塞米
5.1.2漢語拼音Fusa1ml
5.1.3英文名呋塞米
5.2結構式5.3分子式及分子量c 12h 11 cl N2 o 5s?330.75
5.4來源(名稱)及含量(效價)本品為2[(2呋喃基)氨基]5(氨磺酰)4氯苯甲酸。以幹品計,c 12h 11 cln 2 o 5s含量不得低於99.0%。
5.5性狀本品為白色或類白色結晶粉末;無臭,幾乎無味。
本品溶於丙酮,微溶於乙醇,不溶於水。
5.5.1熔點本品(藥典二部2010版附錄ⅵ C)熔點為208 ~ 213℃,熔融時同時分解。
5.5.2取本品的吸收系數,精密稱定,加0.4%氫氧化鈉溶液溶解並定量稀釋,制成每1ml含約10μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(藥典二部2010版附錄IV A)在波長271nm處測定吸光度。
5.6鑒別(1)取本品約25mg,加水5ml,加入氫氧化鈉試液使其溶解,加入1 ~ 2滴硫酸銅試液,生成綠色沈澱。
(2)取本品25mg,置於試管中,加入2.5ml乙醇使其溶解,沿管壁滴入2ml對二甲氨基苯甲醛試液,呈綠色,逐漸變暗紅色。
(3)取本品,加0.4%氫氧化鈉溶液制成每1ml含約5μg的溶液,用紫外-可見分光光度法(藥典二部2010版附錄四A)測定,在228nm、271nm、333nm波長處有最大吸收。
(4)本品的紅外吸收光譜應與對照品光譜相同(藥物紅外光譜184)。
5.7檢查5.7.1堿性溶液的澄清度和顏色。取本品0.50克,加氫氧化鈉溶液5ml溶解,加水5ml。溶液應該是透明無色的。如有渾濁,應不濃於濁度標準溶液2號(藥典二部2010版附錄ⅸB);若顯色,應不深於黃色3號標準比色溶液(藥典二部2010版附錄ⅸ A第壹法)。
5.7.2氯化物取本品2.0g,加入100ml水,充分搖勻,過濾;取濾液25ml,依法檢查(藥典二部2010版附錄VIII A),與7.0ml標準氯化鈉溶液制成的對照溶液比較,不得更濃(0.014%)。
5.7.3硫酸鹽取上述氯化物下剩余濾液2.0ml,依法檢查(藥典二部2010版附錄VIII B)。與標準硫酸鉀溶液制成的對照溶液相比,不得更濃(0.04%)。
5.7.4有關物質在黑暗中的操作。取本品,加入混合溶劑(取22ml冰醋酸,加入乙腈-水(1: 1)至1000ml,混勻),溶解並稀釋,制成每1ml含約1mg的溶液,作為供試品溶液;準確量取適量,加入上述混合溶劑,定量稀釋,制成每1ml含10μg的溶液,作為對照溶液。按照高效液相色譜法(藥典二部2010版附錄V D),以十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑,以水-四氫呋喃-冰醋酸(70: 30: 1)為流動相,檢測波長為272nm。根據呋塞米峰,理論塔板數不小於4000。將20μl對照溶液註入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿刻度的20%。準確量取20μl供試品溶液和對照品溶液,分別註入液相色譜儀,記錄色譜圖,直至主成分峰保留時間達到3次。若供試品色譜中有雜質峰,則單個雜質峰的面積不得大於對照品主峰面積的0.2倍(0.2%),雜質峰面積之和不得大於對照品主峰面積(1.0%)。
5.7.5幹燥失重取本品,於105℃幹燥至恒重,失重不得超過0.5%(藥典二部2010版附錄VIII L)。
5.7.6灼燒殘渣不得超過0.1%(藥典二部2010版附錄VIII N)。
5.7.7取本品0.50g作為重金屬,依法檢查(藥典二部2010版附錄VIII H第三法),重金屬含量不得超過百萬分之20。
5.7.8砷鹽取本品65438±0.0g,加氫氧化鈣65438±0g,加少量水,攪拌均勻,先用小火加熱,再點燃至完全灰化,放冷,加鹽酸5ml,加水23ml,依法檢查(藥典二部2010版附錄VIII J第壹法)。
5.8含量測定:取本品約0.5g,精密稱定,加入30ml乙醇,低溫溶解,放冷,加入4滴甲酚紅指示劑和1滴百裏酚藍指示劑,用氫氧化鈉滴定溶液(0.1mol/L)滴定至溶液變為紫色,用空白試驗校正滴定結果。每1ml氫氧化鈉滴定溶液(0.1mol/L)相當於33.07mg c 12h 11 cl N2 o 5s。
5.9類利尿劑。
5.10避光保存,保持密封。
5.11制劑(1)呋塞米片?(2)呋塞米註射液?(3)復方速尿片
5.12版中華人民共和國藥典2010版
6呋塞米說明書6.1藥品名稱呋塞米
6.2英文名呋塞米
6.3呋塞米別名呋塞米;利尿劑磺酸;呋塞米;利尿精神;腹酸;腹水寧;羅敷片劑;呋喃甲酸;利尿劑磺胺;Lasix速尿
6.4循環系統藥物分類>:降壓藥>利尿降壓藥
6.5劑型1。片劑:20mg各;40毫克.
2.註射:20毫克(2毫升)。
6.6呋塞米的藥理作用呋塞米是壹種短效、強效的磺胺類利尿劑。作用於髓袢升支粗段,通過抑制Cl-的主動重吸收和Na的被動重吸收而起作用。由於NaCl重吸收減少,腎骨髓間質滲透濃度降低,濃縮功能下降,尿量增加。速尿能擴張小動脈,降低外周阻力,從而減輕左心負擔,並通過強利尿作用迅速減少血容量和回血容量,從而減輕左心負擔。速尿抑制髓質和髓袢升支皮質對Na+、Cl-的重吸收,促進Na+、Cl-、K+和水的大量排泄,同時阻斷腎小管對Mg2+、Ca2+的重吸收,增加Mg2+、Ca2+的排泄。其促鈉作用強於噻嗪類利尿劑。速尿能擴張腎血管,增加腎血流量,調整腎血流分布。
6.7呋塞米的藥代動力學口服後在胃腸道吸收迅速,但不完全。生物利用度50% ~ 75%,30分鐘左右起效。血藥濃度達峰時間為65438±0小時,作用持續4小時。靜脈註射後5分鐘起效,30分鐘內尿Na+排泄量可達用藥前的25倍,24小時內尿量可達8 ~ 10L。血漿半衰期為0.2~0.25h,在腎功能不全時,半衰期可延長至10h,血漿蛋白結合率為95% ~ 99%,但在尿毒癥和腎病患者,蛋白結合率降低。在肝臟中的分布濃度較高,約1/3經肝臟從膽汁排入腸道,隨糞便排出。只有少量在肝臟中代謝。呋塞米部分在體內代謝(65,438+00%),主要代謝產物為2氨基4氯5氨磺酰苯甲酸,作為原藥和少量代謝產物由腎臟排出。腎功能不全時,可通過膽汁由糞便排出。大部分由近曲小管上皮分泌到管腔內,以原形排出。半衰期約2小時,老年人、腎功能不全或尿毒癥患者可延長至10h小時。由於藥物排泄快,反復給藥不易產生蓄積。
6.8呋塞米的適應癥用於各種類型的心、肝、腎水腫,急性肺水腫,心力衰竭、腎功能衰竭及毒物排泄引起的高鈣血癥。當患者腎臟濾過率低(每分鐘低於10ml)或應用氯噻酮無效時,速尿仍有利尿作用。其功能不受酸堿平衡變化的影響。高血壓危象的輔助治療。
6.9呋塞米1的禁忌癥。長期應用應適當補充鉀鹽,禁止低鉀血癥。
2.呋塞米可通過乳汁排泄,有致畸作用,孕婦和哺乳期婦女禁用。
3.肝性腦病禁用。
6.10註意事項1。嚴重肝腎功能不全、糖尿病、痛風、哺乳期婦女及兒童患者慎用。磺胺類藥物的交叉過敏反應。對磺胺類藥物過敏者應慎用或禁用。
2.治療期間,出現血清尿素氮升高和少尿時應停藥。
3.頑固性水腫患者服用呋塞米後易出現低鉀血癥,應同時給予鉀鹽。
4.由於速尿可減少尿酸的排泄,可產生高尿酸血癥,可誘發痛風急性發作,痛風患者慎用。
6.11呋塞米的不良反應長期用藥可導致細胞外液急劇減少,血藥濃度可引起電解質紊亂,主要有低鈉血癥、低鉀血癥、低鎂血癥和次氯酸性堿中毒。大劑量靜脈註射可引起耳鳴、聽力下降或暫時性耳聾,永久性耳聾少見。可導致高尿酸血癥,誘發痛風,與氨苯蝶啶合用可降低該反應的發生率。會出現惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉,甚至胃出血等癥狀,長期使用會出現潰瘍。偶見粒細胞減少、血小板減少、多形紅斑、聽力障礙、直立性低血壓、溶血性貧血、過敏性間質性腎炎等。,靜脈註射也有心律不齊。極少數病例應用後可因肝功能異常出現胰腺炎和黃疸,長期應用可導致胃和十二指腸潰瘍。
6.12呋塞米的用法用量為1。最初是每次20~40mg,每日1次或每次40mg,隔日1次,以後每次20 ~ 40mg,每日2 ~ 3次。最大劑量為每天120mg。兒童初始劑量為每日1 ~ 2 mg/kg。對於長期使用者(7 ~ 10天),藥物的利尿作用消失,應采用間歇療法,1 ~ 3天給藥,2 ~ 4天停藥。
2.肌肉註射或靜脈註射:每次20 ~ 40 mg,用氯化鈉註射液稀釋後緩慢滴註,隔日1次。
3.急性肺水腫:成人靜脈註射初始劑量為40mg,60 ~ 90 min後給予。
4.急性腎功能衰竭:成人起初可使用40 ~ 80 mg,逐漸增加以達到所需的利尿作用,但24小時所需總量很少超過500mg。使用大劑量靜脈註射時,註射速度每分鐘不得超過4mg,以免造成聽覺神經損傷。呋塞米的強度與劑量有關。壹般劑量範圍是每天40 ~ 200毫克。使用前,必須排除少尿患者血漿容量不足的情況。口服:成人可先服用20 ~ 80 mg,最好早上1次。如無利尿作用,可每6 ~ 8小時增加劑量1次。有效維持劑量差異很大,至今沒有提出明確的上限。有報道稱大劑量為600mg。1 ~ 2大劑量比很多小劑量更有效,尤其是腎功能不全的患者。呋塞米可以每天服用,隔天服用,或每周服用2 ~ 4天。對於壹些頑固性水腫患者,間斷用藥可能效果最好。
6.13藥物相互作用可導致高尿酸血癥,誘發痛風,與氨苯蝶啶合用可降低該反應的發生率。聯合腎毒性抗生素(頭孢噻肟、多粘菌素、卡那黴素、慶大黴素等。),可加重腎毒性和耳毒性的風險,降低頭孢噻肟的清除率,有時可引起急性腎衰竭。與胺碘酮、芐基溴化銨、奎尼丁、索他洛爾合用時,易引起尖端扭轉型室性心動過速,應預防低鉀血癥。與糖或鹽皮質激素和兩性黴素B合用,可引起低鉀血癥,故應監測血鉀。與苯妥英鈉合用,利尿作用可能降低50%。與阿司匹林合用,尿酸升高,可引起急性痛風。丙磺舒可延長呋塞米的半衰期,增加其利尿作用,但有升高血尿酸的危險,痛風患者應避免使用。巴比妥類和哌替啶能明顯減弱速尿的利尿作用。與氯貝丁酯(阿托品)、茶堿等藥物合用,可延長後者的半衰期,增加血藥濃度,增加毒性作用。與肌松藥合用時,易產生呼吸肌麻痹。註射劑遇酸沈澱。速尿與葡萄糖酸鈣、維生素C、四環素、尿素和腎上腺素不相容。呋塞米不應與氨基糖苷類抗生素兼容。呋塞米可增加降壓藥的作用,聯合用藥時應減少降壓藥的用量。
6.14專家點評國內報道。對11例無前房形成的青光眼濾過手術患者,在散瞳劑、醋氯米、甘露醇等藥物治療及濾泡處加壓包紮無效後2 ~ 5天,加入呋塞米20 ~ 40 mg加50%葡萄糖註射液60ml靜脈註射。另壹份報告中,對於新生兒壹過性高血糖,在利尿效果不佳時,可通過每日遞增直至每天靜脈註射或口服160mg達到良好效果。采用速尿肌註聯合抗生素治療小兒重癥肺炎50例,使患兒住院時間縮短3天。用呋塞米60 ~ 65,438+000 mg靜脈註射,間隔65,438+0 ~ 2h,治療鉤端螺旋體病並發急性腎功能衰竭65,438+03例。24小時總劑量為(65,438+0.5±0.2)g,治愈65,438+00例,無不良反應。以2.5 ~ 3.5 mg/kg的高劑量靜脈註射10%葡萄糖註射液40ml,搶救急性腦水腫和急性肺水腫。每2 ~ 4小時重復壹次,* * * 2 ~ 4次,患者第壹次服藥後約15 ~ 20分鐘出現大量排尿,5 1分鐘。伴隨利尿劑是目前臨床應用最強的利尿劑,快速可靠,適用於各種原因引起的水腫,是急性肺水腫的首選藥物。袢利尿劑中呋塞米的不良反應相對較輕且安全,受到臨床醫生的歡迎。該藥最大的不良反應是水電解質紊亂,尤其是低鉀血癥,應盡可能預防,因為低鉀血癥常可引起嚴重的室性心律失常,尤其是器質性心臟病患者。
7呋塞米中毒呋塞米(呋塞米)主要抑制腎臟髓袢升支髓質和皮質對Cl、Na+的重吸收,促進Cl、Na+、K+和水的排泄,起到利尿作用。臨床上用於治療心源性水腫、腎性水腫、肝硬化腹水以及肺水腫、腦水腫、急性腎功能衰竭或血管壁障礙引起的外周水腫。藥物中毒可以用來加速毒物的排泄。該藥口服吸收快,血漿半衰期為30 ~ 70 min,約10%在體內代謝,主要以原形經腎臟排泄。排泄迅速,24小時後在組織內無明顯滯留。狗的口服LD50為2g/kg,兔為0.8g/kg,大鼠為4.6g/kg。通常的劑量是每次20毫克,肌肉註射或靜脈註射。口服40 mg/d .主要影響水鹽代謝,導致水電解質失衡和酸堿平衡。[1]
體表面積計算器身體質量指數指數計算和評估女性安全期計算器預產期計算器孕期正常體重增加用藥安全分類(FDA)五行八字成人血壓評估體溫水平評估糖尿病飲食建議臨床生化常用單位換算基礎代謝率計算鈉補充計算器鐵補充計算器處方常用拉丁縮寫快速檢查藥代動力學常用符號快速檢查有效血漿滲透壓計算器酒精攝入量計算器
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7.1不良反應臨床表現如下[2]:
1.代謝異常
該藥利尿作用迅速有力,易引起水電解質失衡,出現脫水、低鈉血癥、低鉀血癥、低氯血癥、低鎂血癥、次氯酸性堿中毒。
2.消化系統
惡心、嘔吐、口胃灼熱感、厭食、腹痛、腹瀉、便秘,大劑量可引起胃和十二指腸潰瘍和出血,急性胰腺炎、黃疸,肝硬化患者出現肝性腦病。
3.循環系統
* * *低血壓、暈厥、心律失常(個別報道引起房室傳導阻滯)、血栓性脈管炎等。
4.泌尿系統
腰痛、尿頻、血尿、少尿、血尿素氮、尿糖升高、高尿酸血癥、急性腎功能衰竭等。
5.中樞神經系統和耳毒性
可能出現頭痛、頭暈、眼花、感覺異常、耳鳴、聽力下降或暫時性耳聾、聽力下降。
6.變態反應
皮膚瘙癢、蕁麻疹、多形紅斑、紫癜、光敏性、剝脫性皮炎、偶見大皰性出血性皮炎、過敏性哮喘、過敏性休克等。
7.其他人
疲勞、乏力、口渴、肌肉痙攣、高血糖、急性痛風、紅斑狼瘡活動等。偶爾,男人有女人味。
7.2呋塞米中毒的治療要點有[3]:
1.口服大劑量中毒者應立即催吐和洗胃。
2.補充液體和鉀鹽,糾正水電解質失衡。