2英文參考吡格列酮[湘雅醫學詞典]
3吡格列酮說明書3.1藥品名稱吡格列酮
3.2英文名Pioglitazone
3.3吡格列酮別名Caspin安克托；畢康；艾克托；艾婷；Actos肌動蛋白
3.4內分泌系統藥物分類>糖尿病和胰島疾病藥物
3.5劑型15mg/片；30毫克/片。室溫下密封幹燥保存，避免受潮。
3.6吡格列酮的藥理作用吡格列酮是壹種噻唑烷二酮類口服抗糖尿病藥物，是高選擇性過氧化物酶體增殖物激活受體γ(PPARγ)的激動劑和胰島素增敏劑。作用機制與胰島素的存在有關，可降低外周組織和肝臟的胰島素抵抗，增加對胰島素依賴性葡萄糖的治療，減少肝臟糖的輸出。與磺脲類藥物不同，吡格列酮不是胰島素促分泌劑。吡格列酮通過改善外周和肝臟的胰島素敏感性來控制血糖水平。吡格列酮可明顯增加外周組織葡萄糖的攝入，同時降低胰島血漿胰島素水平，有利於血膽固醇和三酰甘油的正常化，且不增加體重。
3.7藥代動力學吡格列酮每日壹次給藥，24小時內血藥濃度維持在較高水平，7天內達到穩態。空腹服用，2小時達峰值濃度，食物達峰時間略延遲至3 ~ 4小時，但吸收率不變。在體內與血清蛋白的結合率為99%。通過羥基化和氧化，代謝產物主要是羥基化合物和酮基化合物，部分轉化為葡萄糖醛酸或硫酸絡合物。通過腸肝循環，大部分以原形或代謝物的形式通過膽汁和糞便排出體外。吡格列酮及其活性代謝物的平均血清半衰期為65438±06 ~ 24h。
3.8吡格列酮的適應癥用於二型糖尿病(非胰島素依賴型糖尿病，NIDDM)。
3.9吡格列酮1的禁忌癥。對吡格列酮或其制劑成分過敏者禁用。
2.哺乳期婦女不應使用吡格列酮。
3.1糖尿病患者或糖尿病酮癥酸中毒患者禁用。
4.不能用於活動性肝病患者或谷丙轉氨酶超過正常值上限2倍的肝病患者。
5.心功能ⅲ級或ⅳ級患者不宜使用。
6.兒童用藥的安全性和有效性尚不明確。吡格列酮不適合18歲以下患者。
3.10註意事項1。吡格列酮與胰島素或其他口服降糖藥合用時，有發生低血糖的風險，因此需要減少合用藥物的劑量。
2.絕經前停止排卵的胰島素抵抗患者，用包括吡格列酮在內的噻唑烷二酮類藥物治療，可導致再次排卵，這些患者存在妊娠風險。
3.除膀胱外，其他器官均未發現藥源性腫瘤。
4.孕婦只能在對胎兒的潛在益處大於潛在風險時使用吡格列酮。
3.11吡格列酮不良反應1。貧血可能發生在血液中。臨床實驗中，血紅蛋白平均降低2% ~ 4%(在治療開始後4 ~ 12周更明顯)。單用吡格列酮時，貧血發生率為65438±0%。與二甲雙胍合用時，貧血的發生率為65438±0.2%。貧血的原因可能是血容量增加。
2.心血管系統可導致血容量增加，由於心臟前負荷增加可導致心臟肥大。當單獨使用吡格列酮時，輕度至中度水腫的發生率為4.8%。與磺脲類藥物或二甲雙胍聯合用藥相比，胰島素聯合用藥的水腫發生率(15.3%)更高。
3.神經精神病學數據顯示，單獨使用吡格列酮的頭痛發生率為9.65438±0%。此外，壹項小規模的對照實驗研究發現，9%的患者存在感覺異常。
4.吡格列酮聯合磺脲類降糖藥用於代謝/內分泌系統時，低血糖發生率為2%。胰島素分別與吡格列酮15mg和30mg聯用時，低血糖發生率分別為8%和15%。
5.胃腸道偶爾會有腹部不適。
6.沒有肝功能衰竭的報告。
7.眼睛裏有壹份病例報告。壹名患者在治療期間(每天30毫克)出現視網膜病變，但與吡格列酮的關系尚不清楚。
8.呼吸系統在臨床試驗中發現，吡格列酮治療後可發生上呼吸道感染(13.2%)、鼻竇炎(6.3%)和咽炎(5.1%)。
9.皮膚上有病例報告。壹名女性患者在治療的第7天出現血管性水腫(每天30毫克)。停用吡格列酮並使用糖皮質激素後，患者癥狀迅速緩解，沒有復發。
10.肌肉骨骼系統臨床試驗報道吡格列酮引起的肌痛發生率為5.4%。實驗室檢查發現7例患者肌酸磷酸激酶高於正常值上限10倍，其中2例患者因此停止治療，另外5例患者堅持治療後未出現臨床後遺癥。
3.12吡格列酮初始劑量為15mg或每日30mg，最大劑量為45mg。早餐前服用。如果錯過服用1次，第二天不能加倍劑量。
3.13藥物相互作用1。與葡萄甘露聚糖合用，可增強降血糖作用。
2.當它與苦瓜結合時，由於肝臟和外周組織的血糖利用率和胰島素活性的提高，低血糖的風險增加。
3.當與案樹，胡蘆巴和人參合用時，可能會引起低血糖。
4.因為胍膠可以延遲胃排空，所以與吡格列酮合用時低血糖的風險增加。
5.當它與車前草和聖約翰草結合時，低血糖的風險增加。
6.與闊葉灌木、聚合草、竹蓀、白首烏(主要成分為左旋四氫巴馬汀)、山奈酚、薄荷、黃芩、纈草合用，可提高血清轉氨酶水平。
7.對健康誌願者的研究表明，吡格列酮不會改變地高辛、華法林和格列吡嗪的穩態藥代動力學指數。它對單劑量二甲雙胍的藥代動力學也沒有影響。
8.吡格列酮與含炔雌醇和炔諾酮的口服避孕藥合用時，後者的血藥濃度可降低30%左右，可能使避孕效果消失。