桂枝作為臨床常用藥，入藥歷史悠久。神農本草經記載:“桂花，味辛溫，主氣不利，氣喉不通，吐吸，利關節，補中益氣？”從這段文字記載可以看出，桂枝具有降氣利關節、補中益氣的作用。這本書把它列為上品，能強身健體，各種藥物先雇個總使者。當天寫著“治百病，養神彩。”長期服務不顯老，而且臉很亮，魅力常像個男生。“可見它的用途很廣。桂枝壹詞最早出現在東漢的《傷寒論》中。在本書中，桂枝的使用頻率很高，配伍不同，其功效也不同。桂枝湯用於治療風寒束表營衛不和所致的表證。方中桂枝能透營衛，舒筋活絡，又能與白芍配伍，調和營衛。五苓散與茯苓配伍，表現出良好的化氣利水作用。桂枝附子湯、甘草附子湯、桂枝芍藥牧之湯是治療風濕性關節痛的有效方劑。桂枝用於溫經通絡，散寒止痛。在治療心悸的名方炙甘草湯中，桂枝加生姜、清酒，促進楊燦養陰不滯。桂枝茯苓丸是張仲景專為治療女性腹痛、出血而設計的。在處方中，桂枝溫心杏散，溫通血管。桂枝賈貴湯是治療陽虛寒邪所致豚湧的方劑。方中增加了桂枝的用量，桂枝是治療豚湧的重要藥物。從以上方藥可以看出，通過不同藥物的配伍，可以充分發揮桂枝的辛、散、溫、通功效，不愧為“萬藥之首”
隋唐五代對桂枝功效的認識
隋唐時期，本草方劑學發展迅速，桂枝的功效是在前人的基礎上新補充的。《新修本草》味甘辛，性熱，有毒。益肝肺氣，心寒熱。“這時，桂枝的性無知在辛辣的基礎上增加了甜味，由溫轉熱。又雲“虛寒加肉桂、吳茱萸、附子、附子？“桂枝被歸類為吳茱萸、附子等熱藥，可見當時桂枝和肉桂是同壹種藥，治療應用側重於性熱溫補之效。並提出了服用桂枝的禁忌:“桂心忌生蔥生萵苣”。
在唐代以前的醫學專著《錢進方耀》中，桂壹詞多用於桂的方劑中。當時桂枝、桂心、肉桂是同壹種藥的不同叫法。孫思邈在治療"內熱"時大量使用桂枝，突破了張仲景"表證"的應用範疇，如用"葛根龍膽湯"治療"傷寒III、IV I；1不別扭，身體煩熱。”在“諸風”壹章中，桂枝用於中風偏癱的方藥。通過藥物配伍，起到祛風通絡、利關節的作用，如小續命湯，由桂枝、麻黃、川芎組成。在“風毒腳氣”壹章的“風感湯”和“內補石斛秦艽散”方中加桂枝，意為散皮膚濕氣，活絡經絡氣血。桂枝在《外臺秘方》中廣泛應用於熱病。常與寒涼藥配伍，舍其溫，以得通絡透營之功。
明清時期對桂枝功效的認識
明代醫學家李時珍全面總結了桂枝的功效，並對桂枝的應用提出了新的看法。《本草綱目》說:“治風癖、失音、喉炎、陽虛失血、癰腫瘡痘，可引血發汗化膿，解蛇腹毒。”指出桂枝具有扶毒、化膿、解蛇腹毒的作用。《本草綱目》記載“能益肺氣，脅風歸肝，肉桂能平肝”，提示桂枝既能益肺氣，又能益肝氣。《本草求真》中說:“脅風本屬肝，凡挾風之證，治當桂枝入肝。”桂枝歸入肝經，調肝熄風；《傷寒論》中桂枝的用法既沿襲了仲景的方法，又有新的發揮。“捂熱病忌出汗，最喜歡舒筋。桂枝本為舒筋，又香又濁？”指出桂枝具有解肌化濁的作用。《烏靈加季芳桂枝薏苡仁湯》中有壹註:“？所以，武陵、霍亂，加桂枝溫筋？”提示桂枝用於霍亂傳筋時具有溫筋作用。白虎加桂枝湯用於治療上焦熱病，桂枝用於誘邪氣出，稱為“因熱生熱妙用”。清代《醫熱西遊》說:“逆氣者多因肝”，“能逆氣者善平肝，因其味辛，秋色之美也。桂枝能減少源於肝而不利於肝的不利之氣。本文全面論述了桂枝在補益肝肺氣、降逆散邪中的作用。在加味小青龍湯中，對於哮喘較重的患者，加用麻黃和杏仁代替桂枝，說明桂枝具有降氣平喘的作用。他還說:“經典中，壹提到鬼母，就開始說主要是咳嗽，逆氣而行，而能降氣似乎是桂枝的特長。很少有草藥說能降逆氣，卻用桂枝棄其所長。"
現代中醫教材把桂枝的作用總結為:發汗解表、溫經、溫楊琪等。，大大削弱了桂枝的應用範圍。通過梳理桂枝功能的歷史發展過程，發現許多曾經有效的功能被忽視了。因此，如果能很好地研究桂枝的各種功能，不僅可以物盡其用，節約藥源，還可以為現代臨床醫學和新藥開發提供資源。