檸檬的果、皮、葉、根皆可入藥。關於檸檬的藥用功效，許多古籍均有記載。
中醫認為其性寒，味甘、酸。具有生津、止渴、祛暑、安胎、利尿消腫、降低血脂等功效。
主治暑熱煩渴、神疲乏力、納呆脘悶、痛經閉經、功能性子宮出血、胎動不安等癥。
《粵語》載“檸檬果實以鹽腌，發久色黑，可治傷寒痰火”，“又能下氣和胃”。
《陸川本草》說檸檬具有“疏滯、健胃、止痛”等效能，“治郁滯腹痛，不思飲食”。
《食物考》雲，檸檬“漿飲渴瘳，能辟暑，孕婦宜食，安胎。”《本草拾遺》指出檸檬“腌食，下氣和胃”。
現代醫學研究證實，檸檬還具有以下幾個方面的作用：具有殺菌作用；具有抗炎的作用；
具有預防和治療腎結石的作用；具有預防和治療心血管疾病的作用；具有美容作用。
檸檬中所含成分有抑制子宮收縮作用，而達到安胎的功效，為孕婦所喜食。