螞蟥有什麽藥物作用？

世界上不少國家在古代都有用醫蛭的吸血習性來給病人放血，特別是在歐洲曾大量采用。 許多地方采集醫蛭，甚至在池中人工培養。我國對醫蛭的利用更早，古籍上記載有把饑餓的螞蟥裝入竹筒，扣在洗凈的皮膚上，令其吸血，治赤白丹腫。不過更重要的是把螞蟥入藥，水蛭首載於我國《神農本草經》, 後在《本草綱目》和《中國動物藥》等專著中均有收載，其中《本草綱目》對水蛭的藥理療效,使用方法, 做了較全面記載。具明朝李時珍《本草綱目》的匯總，主要用來治療跌打損傷，漏血不止以及產後血暈等癥。現在藥典上記載水蛭的功能是破血通經，消積散癥，消腫解毒等。螞蟥以幹燥的全體入藥，體內含有水蛭素和蛋白質, 有抗凝固、破瘀血的功效, 主治血痊病、血管病、瘀血不通、無名腫毒、淋巴結核等癥。近年來，醫務工作者試驗用活水蛭與純蜂蜜加工制成外用藥水和註射液，治療角膜斑翳，老年白內障的觸發期和膨脹期，能使混濁體逐漸透明。蛭素還能緩解動脈的痙攣，降低血壓的黏著力，所以能顯著減輕高血壓的癥狀，也有人以水蛭配其它活血、解毒藥，用於治療腫瘤。目前心腦血管疾病已成為國內外常見病、多發病, 因此水蛭的需求量逐年增加。 1．水蛭素的發現和其它活血成份 水蛭素（hirudin）是從動物水蛭 (螞蟥) 中提取的壹種抗凝血蛋白質。1884年Haycraft首次發現歐洲水蛭提取物具有抗凝血性質和作用; 1904年Jacoby等人首次從水蛭中分離出抗凝血物質，並正式命為水蛭素；1954年Mark wardt等人從水蛭頭部唾液腺分離出水蛭素純品，開始對其組成，結構和理化性質進行研究；1955年他指出這種抗凝物質為蛋白質; 70年代確認水蛭素是壹種天然多肽類化合物，並完成其壹級結構分析等。 菲牛蛭素,自菲牛蛭中分出的壹種多肽,其抗凝活性與水蛭素相似,抑制凝血酶, 也是由60多個氨基酸組成, 分子量7000多, 序列分析表明, 其中50%～60%的氨基酸殘基與水蛭素相同。其立體結構和構型有待進壹步研究。它的免疫抑制活性與水蛭素不同。 裂纖酶,自南美巨人蛭中分出的壹種中性金屬蛋白酶,分子量120,000,它降解纖維蛋白原和纖維蛋白,斷裂其中肽鍵,不再與凝血酶作用而凝固,起到抗凝作用。其作用效果與某些蛇毒相似,但機理不同。 溶纖素,自巴西壹種吸血水蛭中分出,其抗凝作用與鏈激酶相似, 活化纖維蛋白原前活化因子, 是纖維蛋白溶酶前活化因子的活化劑。 待可森,自北美壹種水蛭中分出,它拮抗血小板膜上的纖維蛋白原受體, 抑制血小板聚集,當其濃度達到1mmol時, 則血小板聚集完全被抑制。由39個氨基酸組成, 分子量4000多。 凝血因子Xa抑制劑, 自歐洲醫蛭中分出, 只抑制Xa, 則不抑制凝血酶。作用溫和, 對血液凝固起調節作用。 上面簡單介紹了水蛭的幾種活血有效成分, 對已發現的成分,如水蛭素,正在進行大規模的臨床試驗。許多水蛭科學家及生化專家, 還繼續在從各種水蛭中探索新成分。吸血水蛭的唾腺裏, 都含有抗凝物質,阻止宿主血液凝固, 便於吸血, 同時維持吸入的血液在腸道內不致凝固。廣泛研究水蛭中的抗凝物質, 就有可能獲得活血作用的新成分。我國在水蛭的藥理試驗和臨床應用方面做了大量的工作, 但對其有效成分的研究與國際水平相差甚遠。 2．水蛭素的結構和抗凝血機制 從醫蛭及其分泌的唾液中，已經提取出多種活性成份如水蛭素、伊格林（eglin）、博待啉（bdellins）等，其中研究比較清楚的是水蛭素，水蛭素是由60多個氨基酸組成的多肽，多數含有65個氨基酸，也有壹些異構體含64到69個氨基酸，天然水蛭素含有多種異構體，分子量為7000D左右。水蛭素肽鏈N-端有3個二硫橋鍵連接環繞，形成密集區，具疏水性C-端，富含酸性氨基酸，具親水性，伸展在分子表面。已分離鑒定出10多種異構體。水蛭素的二級和三級結構對其抗凝活性起決定性作用，二硫鍵是決定其分子構型的穩定性，保持高抗凝活性的關鍵。當二硫橋鍵被氧化或還原，或者分子發生了蛋白降解，則失去抗凝活性，若水蛭素的羧基被酯化，或失去酸性C-端氨基酸，也會失去與凝血酶結合的能力。 天然水蛭素具有抗凝血作用，不同來源和結構的水蛭素, 其抗凝血機制不盡相同，天然水蛭素可從多個環節影響血液凝固和血栓形成。 1）抗凝血酶作用 水蛭素的抗凝血酶作用見於歐洲醫用水蛭、亞洲水牛水蛭和印度水蛭等。這些水蛭素含6個分布相似的半胱氨酸殘基, 這種結構可以達到水蛭素與凝血酶呈1∶1的比例形成穩定的復合物, 從而對凝血酶有高度特異的抑制作用, 起到抑制凝血酶的抗凝血作用。 2）其他抗凝血作用 1988年, 從墨西哥水蛭唾液腺中提取的壹種由119個氨基酸殘基組成的多肽,它含半胱氨酸殘基, 能特異地、可逆地與因子Ｘａ結合形成復合物, 起到抗凝血的作用。新近, 在亞馬遜巨型水蛭中發現壹種抗因子ＸＩＩＩａ的物質, 含66個氨基酸殘基。它是迄今發現的因子ＸＩＩＩａ最強的特異性抑制物, 且對其他谷氨酰胺轉移酶也有抑制作用,這樣可以全面抑制纖維蛋白單體的交聯反應, 起到抗凝血作用。 3）抗血小板作用 1992年, 從墨西哥水蛭中提取出壹種稱為水蛭抗血小板蛋白質。它具有特異性抑制膠原誘導血小板聚集的作用。1994年, 從北美水蛭中提取壹種含39個氨基酸殘基的多肽, 其三維構象與水蛭素很相似, 抑制纖維蛋白原介導的血小板聚集作用。 4）降解纖維蛋白 (原) 作用 1984年, 從亞馬遜巨型水蛭中提取壹種物質可以降解纖維蛋白 (原) 的特定肽鏈, 從而可以阻止血栓形成和溶解已經形成的血栓。