健脾，滲濕，止瀉，排膿。用於脾虛腹瀉，肌肉酸重，關節疼痛，水腫，腳氣，白帶，肺膿瘍，闌尾炎。常用量9～30克。利濕健脾；舒筋除痹；清熱排膿。
1、對心血管的影響：抑制呼吸中樞，使末稍血管特別是肺血管擴張；
2、抗腫瘤：尤以脾虛濕盛的消化道腫瘤及痰熱挾濕的肺癌更為適宜；
3、增強免疫力和抗炎作用，薏苡仁油對細胞免疫、體液免疫有促進作用；
4、降血糖：可起到擴張血管和降低血糖的作用，尤其是對高血壓、高血糖有特殊功效；
5、抑制骨骼肌的收縮：薏仁可抑制骨骼肌收縮，能減少肌肉之攣縮，縮短其疲勞曲線；能抑制橫紋肌之收縮 ；
6、鎮靜、鎮痛及解熱作用：具有鎮靜、鎮痛及解熱作用。對風濕痹痛患者有良效 ；
7、降血鈣、延緩衰老，提高機體的免疫能力；
8、水腫；腳氣；小便淋瀝；濕溫病；泄瀉帶下；風濕痹痛；筋脈拘攣；肺癰；腸癰；扁平疣。
二、藥理作用
抗腫瘤作用
1、荷瘤小鼠腹腔註射薏苡仁的乙醇提取物，能抑制艾氏腹水癌（ECA）細胞的增殖，顯著延長動物的生存時間。從該提取物進壹步分離的2個組分，其壹可引起癌細胞的原生質變性，另壹組分能使細胞核的分裂相停止於中相。
2、薏苡仁的丙酮提取物，小鼠腹腔註射也能抑制ECA的生長，此種抗腫瘤活性可轉移到石油醚可溶的酸性部分中，若將其皮下註射，可使腹水變透明，腫瘤細胞幾乎消失，但這壹部分的毒性也相應較高。薏苡仁丙酮提取物還對子宮頸癌14（U14）及腹水型肝癌（HCA）實體瘤有明顯抑制作用。
3、臨床應用薏苡仁配伍的煎劑，能觀察到對晚期癌癥患者有延長生命的效果，並發現給癌癥患者腹腔註射薏苡仁丙酮提取物後，經腹水檢查，癌細胞的原生質發生顯著變性。還發現薏苡仁50%乙醇提取物可促進培養的扁平上皮癌細胞的角化。
免疫作用
1、從薏苡仁熱水提取物分得的中性多糖葡聚糖混合物及酸性多糖Ⅱa-1，2，3，Ⅱb 部分均顯示抗補體活性。
2、中性多糖葡聚糖混合物是高度異質性的，用HPLC可分得7個葡聚糖，它們是在主鏈0-6位含葡糖基側鏈的1→4連接的a-D-葡聚糖，每個經純化的葡聚糖在碘反應中有不同的最大吸收（530nm或>550nm），>500nm-葡聚糖比530nm-葡聚糖更為有效，認為有相當的抗補體活性。
3、酸性多糖Ⅱ a-1，2，3，Ⅱb 進壹步分離純化而得抗補體多糖CA-1和CA-2，分子中含8-11%蛋白質，分子量分別為160000和70000。在低劑量時，CA-2比CA-1 顯示更強的抗補體活性。
降血糖、血鈣、血壓作用
兔皮下註射薏苡仁的乙醚提取物（薏苡仁油），可使血糖值和血鈣值降低。薏苡仁的水提取物，小鼠腹腔註射，可顯著降低血糖濃度，從中分得三個有效成分，即薏苡聚糖A、B、C。這些成分可引起正常小鼠和阿尿（Alloxan）誘導的高血糖小鼠的低血糖作用。薏苡素靜脈註射可引起兔血壓暫時下降。
抑制胰蛋白酶作用
從軟殼的薏苡種子麩皮中發現壹種熱穩定的胰蛋白酶抑制劑。為壹種簡單蛋白質，分子量約12000，含有許多半胱氨酸或胱氨酸殘基。它對牛胰蛋白酶的分子比為1：2，表明是雙頭的（doubleheaded），其活性在pH3-11和高溫100℃的某些情況下是穩定的，但抑制活性的熱穩定性程度主要地依賴於溶劑的種類。
誘發排卵作用
頑固性無排卵癥患者服用薏苡仁為主藥的方劑後，可顯著改善下丘腦的機能。薏苡仁的提取物也誘發金倉鼠排卵，其促排卵的活性物質是阿魏酰豆甾醇和阿魏酰菜子甾醇。9：1反式阿魏酰豆甾醇和反式阿魏酰菜子甾醇（1）在200ug/天劑量時顯示誘發金倉鼠排卵作用。
美白祛斑作用
我國醫書古籍中都有記載，薏苡仁是極佳的美容食材，具有治疣平痘、淡斑美白、潤膚除皺等美容養顏功效，尤其是所含的蛋白質分解酵素能使皮膚角質軟化，維生素E有抗氧化作用。