《五味方》(公元25-88年)所載的66種藥材中，有秦艽、川椒、赭石等具有產地和真偽的中藥。
《內經》從理論上闡述了道地藥材的含義，指出:“老者專天地，未老者散，同質而異。”
《傷寒論》共有112個方劑，涉及80多種中草藥，其中阿膠、舒漆等道地藥材在臨床上應用廣泛。
《本草經註》總結了前人的藥學成就，進壹步論述了“正宗”的重要性:“每壹種藥物都有它自己的境界。更多的捷徑，實力和理性，不如這種狀態。所以生病治療不如別人，也是壹個原因。川藥和北藥，雖然有前途，但不精。上黨參，幾乎不再賣了。華陰細辛，棄如芥。”又雲:“自江東以來，雜藥甚多，捷徑多，氣為性，不及此態。”這本書用“第壹”、“最好”、“最好”、“最好”、“好”、“勝”等字眼描述了40多種常用中藥的道地性。
到了唐代，道地藥材的概念進壹步強化。《新修本草》對道地藥材做了精辟的論述:“盜以動植，因方之性，春秋節氣，氣感非凡。從其原生地來說，質量相同但效果不同。”本書補充和修訂了30多種中藥的正宗優缺點。
孫思邈在《千金方毅》中特別強調了藥材的產地，指出“用藥必依地”，這可能為後世官方使用“道地藥材”壹詞奠定了基礎。
大概是抄自敦煌醫學卷張仲景《五藏論》、《不知隋唐名醫方》，記載的中藥命名為正宗，如牛膝、江寧地黃、商州枳殼、華山覆盆子、袁州黃芪、瀘州菟絲子、蘭州蒺藜。這是臨床用藥註重道地藥材的進壹步發展，奠定了《宋本草》以產地名稱和藥名全面記載藥材質量的基礎。
宋代醫家進壹步繼承和發展了歷代道地藥材的經驗，並從理論上加以闡述。如《證類本草》中對道地藥材的記載比漢唐時期更加豐富，特別是附圖，如《周琦半夏》、《成德軍犬嶺》、《鄞州柴胡》，記載道地藥材達250余種。
寇宗宣在他的《本草》中提出:“凡藥，必須因地制宜，方為有效，有理有據。”
李東垣在他多年的臨床經驗中總結道:“各種植物和昆蟲都有自己的土地，但如果失去了土地，它們的性質和味道就沒那麽不同了。”
到了明代，“道地藥材”這壹專用名詞已經正式出現在草藥和文學書籍中。《本草綱目》收錄916種藥材，明確記載道地藥材268種，其中川藥32種，廣藥27種，淮藥8種。
"陳嘉默在《本草夢泉》中強調:"各有所適地產，其氣味非比尋常。壹方土地生產另壹種藥物。"
李時珍對道地藥材的看法更為明確，如:“性變於地，質物動，...蒼可以打鹽，阿靜可以打膠，...會占便宜吃藥，卻不選老公和水？”他雖然沒有像《本草綱目》那樣在每種藥材下面都有專項，但是他在每種藥材下面都有很多關於道地藥材的論述，比如麥冬，上面說“浙江人很好”。
到了清代，醫生發現藥物療效不佳的原因之壹是“正品”問題。徐大椿曾在《論藥性變化》中指出:“當時剛用的時候，壹定有產地。這是故土，所以厚重有力。如果以後再種壹塊地，大氣就會移動，變得稀薄。”"...當時都是谷中收割，元氣未盡。所以都是人工種植的。沒有山谷的真氣，沒有灌溉的幫助，他們的本性是平淡而單薄的。”
《本草綱目》雖然收錄了很多民間草藥，但對地道的中藥都有詳細的描述，比如浙貝母、生姜、白術、茯苓，甚至還有日本人參、西洋參、柴胡、北沙參。
建國前，中醫處於被消滅的地位，中醫界奮力抗爭，視中醫療效為生命。著名大藥房經營的中藥材均選用優質正品藥材，飲片加工、中成藥配制精益求精，產品質量口碑極高。建立了許多具有100多年歷史的著名藥店，如北京的同仁堂、哈爾濱的唐詩逸、杭州的胡慶余堂、重慶的桐君閣、蘇州的雷允上和廣州的陳李濟。
中華人民共和國成立後，成立了中國藥材公司，對稀有稀缺藥材實行“統壹管理”的方針。中央以下壹、二、三級批發機構的建立，促進了中藥商品的正常流通。中國藥學會上海分會與上海藥材公司合編的《藥材集》將藥材按照西淮、山哲、川漢、南光等不同道地品進行分類，體現了20世紀“道地藥材”的特征。
詳細觀察和研究道地藥材在引種或野生馴化後的生長形態變化、有效成分的消長規律或各種成分在道地藥材中的動態積累，是深入研究道地藥材的必由之路。