植物藥881種，附錄61種，* * 942種，命名未用植物153種，占全部藥物的58%。李時珍把植物分為草部、谷部、菜部、果部、本部五大類，草部又分為山草、香草、濕草、毒草、蔓草、水草、石草、苔草、雜草九大類，是我國醫學寶庫中的珍貴遺產。是對16世紀以前中醫的系統總結，在訓詁、語言、歷史、地理、植物、動物、礦產、冶金等方面也有突出成就。這本書流傳於17世紀末，被翻譯成多種文字，對世界自然科學也做出了傑出的貢獻。其相關資料被達爾文引用。用它是幾千年來中國藥理的總結。這部藥典，無論從其嚴格的科學分類，還是從其所含藥物的數量和流暢生動的文筆來看，都遠遠超過任何壹部古代本草著作。被譽為“東方藥典”，對現代人類科學和醫學影響最大，是我國醫學寶庫中的珍貴遺產。
其成果，首先改變了原有的藥物上、中、下三類的分類，采用了“析族群、析類別、振類、分目”的科學分類。它把藥物分為礦物藥、植物藥和動物藥。礦物藥也分為黃金部分、玉石部分、石頭部分、鹵素部分四個部分。根據植物的性能、形態和生長環境，將植物藥分為五大部分:草部分、谷部分、菜部分、果部分和木部分。草分為山草、香草、醒草、毒草、水草、蔓草、石草等小類。壹類動物，按照進化的順序從低到高，分為昆蟲、介子、介體、禽、獸、人六個部分。