病毒學目標:最大限度、盡可能長時間地降低病毒載量，從而延緩病程進展，預防和減少病毒耐藥性的出現。當病毒被抑制時，通常會有較好的CD4+T細胞反應，病毒載量小於5000 copies/_時不太可能發生機會性感染。對病毒抑制不完全的治療方案，有效時間短，容易產生耐藥性。
免疫學目標:高質量(病原體特異性免疫反應)和高容量(CD4+T細胞計數恢復到正常範圍)的免疫重建。
治療目標:通過采用適當的用藥方案和順序來實現病毒學目標，但也要保留可用的候選方案，減少副作用，提高治療依從性。
流行病學目標:減少艾滋病毒的傳播。
總之，抗病毒治療的目的是最大限度地抑制艾滋病病毒在患者體內的復制，避免艾滋病病毒對患者免疫系統的進行性破壞。免疫系統尤其是CD4+T淋巴細胞水平的恢復，即免疫重建後，患者機會性疾病的風險明顯降低，從而延長患者的生存時間，提高其生活質量。患者在接受治療的同時，基本可以工作、學習、生活。
抗病毒治療的發展史:抗病毒治療經歷了很多階段。1987第壹個核苷類逆轉錄酶抑制劑疊氮胸苷用於艾滋病的臨床治療。雖然能抑制病毒復制，但100%的患者會迅速產生耐藥性，病毒反彈，導致治療失敗。之後，兩種核苷類逆轉錄酶抑制劑被用於聯合治療，但仍然沒有取得良好的效果。
隨著蛋白酶抑制劑和非核苷類逆轉錄酶抑制劑兩種新藥在1995和1996的臨床應用，高效抗逆轉錄病毒治療成為治療艾滋病最有效的方法。最近，抗病毒治療包括融合酶抑制劑和整合酶抑制劑。