在這部書中，李時珍指出了許多藥物的真正效用，如常山可治瘧疾，延胡索能夠止痛。他還舉了日常生活中容易中毒的例子，象錫做盛器，因有毒素能溶解在酒中，久而久之，會使飲酒的人慢性中毒。他在寫作中遇到難題時還跑到實地進行觀察。如看到舊本草中所說，穿山甲吞食螞蟻是通過鱗甲來誘捕。他覺得奇怪，認為百聞不如壹見，他搞到壹只活穿山甲，仔細觀察了它的生活規律後，發現它是用舌頭吃螞蟻。他又解剖了穿山甲的胃囊，發現裏面競有螞蟻壹升之多，於是寫下了這段記載。
李時珍就這樣認真刻苦，壹絲不茍地寫下了他的巨著《本草綱目》。由於他在書中批判了水銀“無毒”，久服“成仙”“長生”等說法，當時皇帝大臣都信道士們的水銀煉丹，所以這部著作大書商們都不敢出版，直到他死後於公元1596年才與讀者見面。出版後立即引起了巨大的反響，人們到處傳播它，並進行翻刻，成為醫生們的必備書籍。從17世紀起《本草綱目》陸續被譯成日、德、英、法、俄等五國文字。1953年出版的《中華人民***和國藥典》，***收集531種現代藥物和制劑；其中采取《本草綱目》中的藥物和制劑就有100種以上。
李時珍的偉大學術成就還受到世界人民的 為世界上對人類最有貢獻的科學家之壹，《本草綱目》被譽為“東方藥學巨典”。
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