bái xiāo ān
2 英文參考busulfan [21世紀雙語科技詞典]
Misulban [湘雅醫學專業詞典]
3 概述白消安是抗腫瘤藥,為白色結晶性粉末;幾乎無臭。本品可與DNA雙開鏈形成交叉聯結。為合成的甲烷磺酸類烷化劑,可能粒細胞膜對藥物的通透性較強,本品為周期非特異性藥,主要作用於G1及G0期細胞,對非增值細胞也有效。臨床上主要治療慢性粒細胞白血病。本藥口服吸收良好,迅速分布到各組織中,反復用藥可致蓄積。主要影響消化道和骨髓。
4 白消安藥典標準 4.1 品名 4.1.1 中文名白消安
4.1.2 漢語拼音
Baixiao'an
4.1.3 英文名Busulfan
4.2 結構式 4.3 分子式與分子量C6H14O6S2 246.29
4.4 來源(名稱)、含量(效價)本品為1,4丁二醇二甲磺酸酯。按幹燥品計算,含C6H14O6S2不得少於98.5%。
4.5 性狀本品為白色結晶性粉末;幾乎無臭。
本品在丙酮中溶解,在水或乙醇中微溶。
4.5.1 熔點本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)為114~118℃。
4.6 鑒別(1)取本品約0.1g,加硝酸鉀0.1g與氫氧化鉀0.25g,加熱熔融,放冷,加水5ml溶解,加稀鹽酸使成酸性,加氯化鋇試液數滴,即生成白色沈澱。
(2)取本品約0.1g,加水10ml與氫氧化鈉試液5ml,加熱溶解後,即發生特殊氣味;放冷,將溶液分成2份,1份中加高錳酸鉀試液1滴,溶液顏色由紫色漸變成藍色,最後為翠綠色;另1份中加稀硫酸使呈酸性,加高錳酸鉀試液1滴,溶液的紫色不變。
(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》935圖)壹致。
4.7 檢查 4.7.1 酸度取本品0.20g,加無水乙醇(對甲基紅指示液顯中性)50ml,加熱溶解後,加甲基紅指示液3滴,用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定,不得超趕0.05ml。
4.7.2 幹燥失重取本品,置五氧化二磷幹燥器中,60℃減壓幹燥至恒重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。
4.7.3 熾灼殘渣不得過0.1%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。
4.8 含量測定取本品約0.2g,精密稱定,置200ml錐形瓶中,加水40ml,附回流冷凝管,緩緩回流30分鐘,放冷,加酚酞指示液數滴,用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當於12.32mg的C6H14O6S2。
4.9 類別抗腫瘤藥。
4.10 貯藏密封保存。
4.11 制劑白消安片
4.12 版本《中華人民***和國藥典》2010年版
5 白消安說明書 5.1 白消安的別名白消妥;白血福恩;二甲磺酸丁酯;馬禮冷;馬利蘭;馬利南;買勒蘭;麥裏浪;米埃羅生 ,白消安
5.2 外文名Busulfan ,Myleran, BSF, BUS
5.3 白消安的適應癥主要用於治療慢性粒細胞白血病及真性紅細胞增多癥、骨髓纖維化等。
5.4 白消安的用量用法口服:每日量成人2~8mg,兒童每千克體重0.05mg。直到白細胞下降到1萬~2萬後停藥或改為維持量(0.5~2mg,每日1次或每周2次)。
用間歇大劑量治療慢性粒細胞白血病,療效與上法基本相同,但可縮短誘導緩解的時間,且可能減少招致再生障礙性貧血的機會。用法為:根據病人白細胞及血小板計數,分別選用1次給藥80~100mg、50mg、20~30mg的三種不同劑量(若1次服100mg,壹般分2次服用,在1~2日內服完)。2次服藥的間歇時間為1~2周(根據血象而定),1次若服藥80~100mg,需間隔2周以上
5.5 註意事項1.可致胎兒畸形,因而在妊娠前3個月禁用。
2.壹般很少引起消化道反應。如用量過大或給藥時間過長可引起嚴重骨髓再生障礙。有的病人有閉經、胎兒發育障礙、色素沈著、脫發、皮疹、男性乳腺發育、睪丸萎縮等。個別病人長期服用時可有肺纖維變及腎上腺皮質功能低下。
3.慢性粒細胞白血病有急性變時應停用。
4.急性白血病和再生障礙性貧血或其他出血性疾患病人忌用。
5.腎上腺皮質功能不全病人慎用。
5.6 規格片劑:每片0.5mg、2mg。
6 白消安中毒白消安(馬利蘭)本品可與DNA雙開鏈形成交叉聯結。為合成的甲烷磺酸類烷化劑,可能粒細胞膜對藥物的通透性較強,本品為周期非特異性藥,主要作用於G1及G0期細胞,對非增值細胞也有效。臨床上主要治療慢性粒細胞白血病。本藥口服吸收良好,迅速分布到各組織中,半衰期約為2~3h,幾乎所有藥物經代謝後均以甲烷磺酸形式自尿中緩慢排出,24h排出不足50%,反復用藥可致蓄積。口服2~8mg/d,分3次服,維持量0.5~2mg/d。小鼠LD50口服為109.9mg/kg。主要影響消化道和骨髓。[1]
6.1 臨床表現主要不良反應為消化道反應及骨髓抑制。部分頭暈、面紅、男性乳腺發育或睪丸萎縮;婦女無月經,胚胎致畸。[2]
6.2 治療白消安中毒的治療要點為[2]:
1.嚴格檢查血象(用藥期間)。
2.骨髓抑制,應停藥觀察。