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葉酸簡介

目錄 1 拼音 2 英文參考 3 國家基本藥物 4 概述 5 葉酸的醫學檢查 5.1 檢查名稱 5.2 分類 5.3 葉酸的測定原理 5.4 試劑 5.5 操作方法 5.6 正常值 5.7 化驗結果臨床意義 5.8 附註 5.9 相關疾病 6 葉酸藥典標準 6.1 品名 6.1.1 中文名 6.1.2 漢語拼音 6.1.3 英文名 6.2 結構式 6.3 分子式與分子量 6.4 來源(名稱)、含量(效價) 6.5 性狀 6.5.1 比旋度 6.6 鑒別 6.7 檢查 6.7.1 有關物質 6.7.2 水分 6.7.3 熾灼殘渣 6.8 含量測定 6.8.1 色譜條件與系統適用性試驗 6.8.2 測定法 6.9 類別 6.10 貯藏 6.11 制劑 6.12 版本 7 葉酸說明書 7.1 藥品名稱 7.2 英文名稱 7.3 葉酸的別名 7.4 分類 7.5 劑型 7.6 葉酸的藥理作用 7.7 葉酸的藥代動力學 7.8 葉酸的適應證 7.9 葉酸的禁忌證 7.10 註意事項 7.11 葉酸的不良反應 7.12 葉酸的用法用量 7.13 葉酸與其它藥物的相互作用 7.14 專家點評 8 參考資料 附: * 葉酸相關藥品說明書其它版本 1 拼音

yè suān

2 英文參考

folic acid [WS/T 476—2015 營養名詞術語]

folacin [21世紀雙語科技詞典]

3 國家基本藥物

與葉酸有關的國家基本藥物零售指導價格信息

序號 基本藥物

目錄序號 藥品名稱 劑型 規格 單位 零售指

導價格 類別 備註 902 135 葉酸 片劑 5mg*100 盒(瓶) 2.7 化學藥品和生物制品部分 *0.4mg適應癥未列入基本藥物目錄(2009基層版),暫按現行價執行。

註:

1、表中備註欄標註“*”的為代表品。

2、表中代表劑型規格在備註欄中加註“△”的,該代表劑型規格及與其有明確差比價關系的相關規格的價格為臨時價格。

4 概述

葉酸(folic acid)又稱蝶酰谷氨酸(pteroylglutamic acid)是廣泛分布的壹種B族維生素[1]。其輔酶形式是四氫葉酸的壹些衍生物,在壹碳單位的代謝中起作用[1]。

葉酸是壹種水溶性維生素,它不存在於自然界中也無生物活性,但為具有生物活性的葉酸鹽(folate)的前體。葉酸鹽在自然界廣泛存在,動植物中都有,肝、腎、綠葉蔬菜、土豆、麥麩等含量豐富。食物中葉酸鹽為谷氨酸結合型,在消化道內被上皮細胞溶酶體結合酶分解成單谷氨酸,再還原至四氫葉酸(tetrahydrofolate,THFA),才被小腸吸收。葉酸能傳遞壹碳基團(甲基或甲酰)給脫氧尿苷酸,使之變為脫氧胸苷酸,進而合成DNA。若DNA合成滯緩則影響細胞核的正常發育,核的發育落後於細胞質DNA的合成,使核質比例失調,核發育幼稚而細胞體增大,形成巨幼(紅細胞、粒細胞)細胞,即出現巨幼細胞貧血。

5 葉酸的醫學檢查 5.1 檢查名稱

葉酸

5.2 分類

血液生化檢查 > 血清維生素測定

5.3 葉酸的測定原理

(1)周圍血象測定:包括紅細胞、白細胞、血小板計數、血紅蛋白和紅細胞比容測定。葉酸缺缺乏時的貧血是大細胞性的(MCV>100fl),常呈現紅細胞形態和大小的改變,可伴有中性粒細胞減少和血小板減少,特別是在葉酸長期缺乏的病例中,中性粒細胞增大部分伴有核分葉過度(核右移),5%以上的中性粒細胞5個分葉或更多的分葉。

(2)骨髓象測定:最顯著的變化巨紅細胞及大而異常的中性粒細胞,伴有胞質的空泡形成和巨核細胞的核分葉過度。

(3)血清葉酸測定:有微生物和放射競爭性蛋白結合技術兩種方法。微生物法測定是根據乳酸桿菌在生長過程中需要N5甲基四氫葉酸的原理監測乳酸桿菌的生長量;放射競爭性蛋白結合技術測定是根據葉酸對蛋白有較高的親和力,蛋白特異地結合這些分子。

(4)紅細胞葉酸測定:測定紅細胞溶血的產物中葉酸的量。此外,應同時測定全血葉酸鹽、血清葉酸鹽及紅細胞比容。

(5)尿亞胺甲酰基谷氨酸測定:組氨酸在體內轉化為亞胺甲酰基谷氨酸後,需四氫葉酸進行壹碳基團的轉移,才能轉變為谷氨酸。葉酸缺缺乏時,亞胺甲酰基谷氨酸的分解代謝受阻而在體內積聚,從尿中大量排出。正常人排泄量的參考值<3mg/24h,葉酸缺缺乏時排泄量增加可達1000mg/24h以上。

(6)紙血片標本葉酸檢測法:壹般進行葉酸測定的血標本是血漿、血清或溶血液,因葉酸不穩定,遇光、熱極易分解失活,而且這類標本在采血、血樣處理、標本存儲及轉運的條件上要求均較嚴格。利用濾紙片法采集指血樣進行葉酸檢測的方法,是近年來國外在流行病學調查中常用的方法,其具有采血量小、操作簡單、經濟方便等特點。檢測的方法有血紅蛋白葉葉酸測定和放免法檢測紅細胞葉酸(兩方法的相關系數r=0.79)。

5.4 試劑

同微生物法和放射競爭性蛋白結合法。

5.5 操作方法

同微生物法和放射競爭性蛋白結合法。

5.6 正常值

(1)血清葉酸鹽:4.3~31.7nmol/L(1.9~14μg/L);

(2)紅細胞葉酸鹽:453.1~2666nmol/L(200~1000μg/L)壓積。

5.7 化驗結果臨床意義

(1)臨床診斷:生長過速而葉酸供給不足、機體對葉酸的需要量增多或消化道吸收障礙時均可導致葉酸缺缺乏病(folic acid deficiency)。如果經常使用葉酸拮抗劑的藥物如甲氨蝶呤能影響細胞攝取葉酸和抑制二氫葉酸還原酶的作用,阻礙四氫葉酸的形成;長期服用抗癲癇藥物如苯妥英鈉、撲米酮均可影響葉酸的吸收,乙胺嘧啶、異煙肼也有抑制二氫葉酸還原酶的作用可引起葉酸缺缺乏。

葉酸缺缺乏缺乏癥的主要表現為貧血,其他如舌炎、舌痛、舌 *** 萎縮、舌面光滑、口角炎及食欲減退。妊娠前壹個月及妊娠初三個月內口服葉酸可預防胎兒神經管畸形。葉酸在新鮮蔬菜中含量最多,肝、腎、酵母中的含量也較多,而肉類、乳類中的含量較少。葉酸缺缺乏病的臨床表現與維生素B12缺乏表現相似,但葉酸缺缺乏病時無神經系統的癥狀及體征。

(2)實驗室診斷方法的評價:采用微生物法測定血清葉酸是不穩定的,僅作為壹種參考方法。血清中存在的抗生素、葉酸鹽拮抗物、血清乳酸桿菌抗體或樣品暴露在日光下,均可使測定值呈假性降低。放射競爭性蛋白結合技術是較為有效、快速與精密的測定方法,目前已廣泛應用。化學發光技術是最先進的方法,可同時測定葉酸及維生素B12。紅細胞葉酸測定是診斷慢性葉酸缺缺乏病的較好指標,反映了組織內葉酸的營養狀態。

5.8 附註

(1)紅細胞內的葉酸的測定方法與血清葉酸相同。

(2)口服避孕藥,苯妥英鈉和其他抗驚厥藥會減少腸道葉酸的吸收。

(3)接受葉酸拮抗藥物治療的患者偶然會見到葉酸缺缺乏缺乏癥。

5.9 相關疾病

葉酸缺乏癥、口角炎

6 葉酸藥典標準 6.1 品名 6.1.1 中文名

葉酸

6.1.2 漢語拼音

Yesuan

6.1.3 英文名

Folic Acid

6.2 結構式 6.3 分子式與分子量

C19H19N7O6441.40

6.4 來源(名稱)、含量(效價)

本品為N[4[(2氨基4氧代1,4二氫6蝶啶)甲氨基]苯甲酰基]L谷氨酸。按無水物計算,含C19H19N7O6應為95.0%~102.0%。

6.5 性狀

本品為黃色至橙黃色結晶性粉末;無臭,無味。

本品在水、乙醇、丙酮、三氯甲烷或乙醚中不溶;在氫氧化鈉試液或10%碳酸鈉溶液中易溶。

6.5.1 比旋度

取本品,精密稱定,加0.1mol/L的氫氧化鈉溶液溶解並定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ E),比旋度為+18°至+22°。

6.6 鑒別

(1)取本品約0.2mg,加0.4%氫氧化鈉溶液10ml,振搖使溶解,加高錳酸鉀試液1滴,振搖混勻後,溶液顯藍綠色;在紫外光燈下,顯藍綠色熒光。

(2)取本品,加0.4%氫氧化鈉溶液制成每1ml中約含10μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在256nm、283nm與365nm±4nm的波長處有最大吸收,在256nm與365nm波長處的吸光度比值應為2.8~3.0。

(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》93圖)壹致。

6.7 檢查 6.7.1 有關物質

避光操作。取本品約100mg,精密稱定,置100ml量瓶中,加氨試液約1ml使溶解,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液。精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。取蝶酸10mg,置100ml量瓶中,加0.1mol/L碳酸鈉溶液5ml與供試品溶液10ml,加流動相溶解並稀釋至刻度,搖勻,照含量測定項下的色譜條件,取10ul註入液相色譜儀,記錄色譜圖,蝶酸峰與葉酸峰的分離度應大於4.0。精密量取對照溶液10ul註入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%。再精密量取供試品溶液與對照溶液各10ul,分別註入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍,供試品溶液的色譜圖中,蝶酸與其他單個雜質峰面積均不得大於對照溶液主峰面積的0.6倍(0.6%),除蝶酸峰外各雜質峰面積之和不得大於對照溶液主峰面積的2倍(2.0%),供試品溶液色譜圖中小於對照溶液主峰面積0.05倍的雜質峰忽略不計。[2]

6.7.2 水分

取本品約0.1g,精密稱定,加三氯甲烷-無水甲醇(4:1) 5ml,照水分測定法(2010年版藥典二部附錄Ⅷ M第壹法 A)測定,含水分不得過8. 5%。

6.7.3 熾灼殘渣

不得過0.1%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。

6.8 含量測定

照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。

6.8.1 色譜條件與系統適用性試驗

用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑;以磷酸鹽緩沖液(pH 5.0)(取磷酸二氫鉀2.0g,加水約650ml溶解,加0.5mol/L四丁基氫氧化銨的甲醇溶液15ml、1mol/L磷酸溶液7ml與甲醇270ml,放冷,用1mol/L磷酸溶液或氨試液調節pH值至5.0,用水稀釋至1000ml)為流動相;檢測波長為280nm;流速為每分鐘1.2ml。

6.8.2 測定法

取本品約10mg,精密稱定,置50ml量瓶中,加0.5%氨溶液約30ml溶解後,用水稀釋至刻度,搖勻,精密量取10ul註入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取葉酸對照品,同法測定。按外標法以峰面積計算,即得。[2]

6.9 類別

維生素類藥。

6.10 貯藏

遮光,密封保存。

6.11 制劑

葉酸片

6.12 版本

《中華人民***和國藥典》2010年版

7 葉酸說明書 7.1 藥品名稱

葉酸

7.2 英文名稱

Folic Acid

7.3 葉酸的別名

蝶酰谷氨酸;維生素Bc;維生素M;維生素R;維生素B11;惠孕補;Acid Folic;Acid Folique;Acid Pteroylglutamique;Acidum Folis;Folicet;Folipac;PteroylglutamicAcid;VBc;Folacin

7.4 分類

血液系統藥物 > 抗貧血藥物

7.5 劑型

1.葉酸片:每片0.4mg,5mg;

2.註射劑:15mg(1ml)。

7.6 葉酸的藥理作用

葉葉酸在腸道吸收後,經門靜脈進入肝臟,在肝內二氫葉酸還原酶的作用下,轉變為具有活性的四氫葉酸。四氫葉酸是體內轉移“壹碳基團”的載體,“—碳基團”可以連接在四氫葉酸5位或10位碳原子上,主要參與嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的合成與轉化。尿嘧啶核苷酸轉化為胸腺嘧啶核苷酸時所需的甲基即來自攜有“壹碳基團”的四氫葉酸所提供的甲烯基。因此,葉酸缺缺乏可使“壹碳基團”轉移障礙,胸腺嘧啶核苷酸合成困難,DNA合成受到影響.從而使細胞分裂速度減慢,僅停留在G1期,而S期及G2期相對延長。上述改變不僅會影響造血細胞(引起巨幼細胞性貧血),也會累及體細胞(尤其是消化道黏膜細胞)。正常紅細胞中葉酸鹽濃度為0.175~0.316μg/ml。

7.7 葉酸的藥代動力學

葉酸在血液中的治療濃度為4~20μg/ml,口服後血藥濃度達峰時間為60~90min,其生物利用度為76%~93%。葉酸主要在小腸近端通過載體介導吸收,在遠端空腸吸收很少,而在遠端回腸幾乎沒有吸收。吸收後,葉酸鹽及其衍生物即與血漿蛋白結合(其中的非甲基化類似物與血漿蛋白的親和力最大),迅速分布到全身各組織(其中50%分布到肝臟),分布半衰期為0.7h。葉酸主要在肝臟、少量通過腸黏膜吸收代謝,代謝產物為具有活性的5甲基四氫葉酸。葉酸約30%經腎臟排泄,少量由膽汁排出,且能分泌到乳汁中。

7.8 葉酸的適應證

1.主要用於因葉酸缺缺乏所致的巨幼細胞性貧血。

2.用於嬰幼兒、妊娠或哺乳期婦女、慢性溶血的反復發作者及長期使用避孕藥、止痛藥、抗驚厥藥、腎上腺皮質激素等藥物者,防止葉酸缺缺乏缺乏癥。

7.9 葉酸的禁忌證

對葉酸及其代謝產物過敏者。

7.10 註意事項

3歲以下的兒童為0.025~0.035mg;3~6歲的兒童為0.075mg,7~14歲的兒童為0.1~0.15mg;15歲及其以上的男性為0.2mg、15歲及其以上的女性為0.18mg;孕婦為0.4mg;哺乳期婦女在最初6個月為0.28mg,其後6個月為0.26mg。如存在酒精中毒、溶血性貧血、抗驚厥治療、吸煙、青少年懷孕或特定的社會經濟狀況時,則需更大的劑量。

7.11 葉酸的不良反應

1.腎功能正常的患者使用葉酸很少發生中毒反應,偶見過敏反應。

2.長期服用葉酸後可出現畏食、惡心、腹脹等胃腸道癥狀。

7.12 葉酸的用法用量

1.(1)口服給藥:①治療:每次5~10mg,每天15~30mg,14天為1個療程,或用至紅細胞數量恢復正常為止;維持劑量為每天2.5~10mg。(2)預防:每次0.4mg,每天1次。(2)肌內註射:每次10~20mg。

2.兒童:口服給藥:每次5mg,每天3次。

7.13 藥物相互作用

1.與維生素B1、維生素B6、維生素C同用,可抑制葉酸的吸收。

2.與苯妥英鈉、苯巴比妥、撲米酮同用,可降低這些藥物的抗癲癇作用。

3.甲氨蝶呤、乙胺嘧啶等藥物(對二氫葉酸還原酶有較強的親和力,可阻止葉酸轉化為四氫葉酸)與葉酸合用,互相降低療效。

4.考來替泊可以和維生素B12/內因子復合和物、葉酸、枸櫞酸鐵結合,同時聯合可能會降低維生素和礦物制劑的生物利用度。

5.胰酶可能會幹擾葉酸的吸收,服用胰酶的患者需補充葉酸。

6.葉酸與水楊酸偶氮磺胺吡吡吡啶合用,會減少前者的吸收。

7.14 專家點評