通用名稱:阿莫西林
英文名稱:Amoxicillin
中文別名:阿摩青黴素、阿摩西林
英文別名:Amoxipen、Amoxycillin Trihydrate、Clamoxil、Daxipen
藥理
藥效學
參閱青黴素鈉。本品能抑制細菌的細胞壁的合成,使之迅速成為球形體而破裂溶解,而氨芐西林主要幹擾細菌中膈細胞壁,使細菌形成絲狀體,故本品的殺菌作用優於氨芐西林。對某些鏈球菌和沙門菌屬的作用,較芐西林為強,但對誌賀菌屬的作用較弱。
藥動學
口服後迅速吸收,約 75~90%可自胃腸道吸收。口服0.25、0.5和 lg後的血藥峰濃度分別為 5.1、10.8和20.6μg/ml,約為氨芐西林的 2倍;達峰時間為 2小時。食物對藥物吸收的影響不顯著。肌內註射阿莫西林鈉500mg的血藥峰濃度為 l4μg/ml,與口服同劑量的峰濃度相仿,達峰時間為l小時。靜脈推註阿莫西林鈉500mg後 5分鐘的血藥濃度為42.6μg/ml,5小時後為1μg/ml。肺炎或慢性支氣管炎急性發作病人口服本品 500mg後 2~3和6小時的痰中平均濃度分別為O.52和0.53μg/ml,同期的血藥濃度分別為ll和 3.5μg/ml。口服本品後2小時的唾液中濃度為0.32μg/ml。慢性中耳炎兒童口服本品 lg後 l~2小時,中耳液中的藥物濃度為 6.2μg/ml,顯然高於氨芐西林。給結核性腦膜炎病人口服本品 1.0g後 2小時的腦脊液濃度為 0.l~1.5μg/ml,相當於同期血藥濃度的 0.9~21.1%。靜脈註射本品2g後 1.5小時腦脊液濃度達2.9~40.0μg/ml,為血清濃度的8~93%。本品可通過胎盤,臍帶血中濃度為母體血藥濃度的l/4~l/3。乳汁、汗液和淚液中含有微量。本品的分布容積為0.41L/kg.蛋白結合率為 17~20%。T1/2為1~1.3小時。單次口服本品250和500mg後,分別有 24%和 33%的給藥量在肝內代謝。約 60%的口服藥量於 6小時內以原形藥經腎小球濾過和腎小管分泌,自尿中排出,20%的口服量則以青黴噻唑酸自尿中排泄。尿中阿莫西林濃度很高,口服 250mg後尿中濃度達0.3~1.3mg/ml。部分藥物經膽汁排泄,其濃度也高於氨芐西林。丙磺舒可延緩本品經腎排泄,血液透析能消除本品,腹膜透析無清除本品的作用。
適應癥
本品用以治療傷寒、其他沙門菌感染和傷寒帶菌者可獲得滿意療效;其治療傷寒的臨床、細菌學和體溫反應優於氯黴素。治療敏感細菌所致的尿路感染也獲得良好療效,對感染限於下尿路的患者,口服單次劑量 3g即可獲得滿意療效。肺炎球菌、不產青黴素酶金葡菌、溶血性鏈球菌和流感桿菌所致的耳、鼻、喉感染和軟組織感染等皆為適應證。鉤端螺旋體病也可用阿莫西林,靜脈註射阿莫西林鈉治療流感桿菌感染的療效與氨芐西林鈉同。口服本品治慢性支氣管炎急性發作的療效與復方磺胺甲惡唑相仿,但復發率較後者為低。
用法用量
口服。成人壹次 0.5~1g,每 6~8小時壹次;小兒每日按體重 40~80mg/kg,分 3~4次服用。
治療無並發癥的急性尿路感染可予以單次口服本品3g即可,也可於 10~12小時後再增加壹次3g劑量。單次3g劑量也可用以預防感染性心內膜炎或治療淋病,前者於口腔內手術(如拔牙)前 1小時給予,後者常加用丙磺舒 1g。
新生兒和早產兒按體重每次口服 50mg/kg,12小時壹次;感染嚴重者可每 8小時壹次。
晚期腎功能衰竭病人的半衰期可自正常的 0.9~2.3小時延長至 5~20小時;因此在腎小球濾過率為 10~50ml/min和小於 10ml/min時的病人,其給藥間期應分別為 8~12小時和 16小時。血液透析可影響血藥濃度,每次血液透析後應予以1g阿莫西林,並於 12~16小時內重復給藥。
肌內註射或稀釋後靜脈滴註,壹次 0.5~1g,壹日3~4次;小兒按體重每日 50~100mg/kg,分 3~4次給藥。
[制劑與規格]按無水物計。阿莫西林片(1) 0.125g(2) 0.25g
阿莫西林膠囊(1) 0.125g(2) 0.25g
註射用阿莫西林鈉0.5g(按阿莫西林計)
口服,成人壹日2-4g,兒童壹日50-100mg/kg,均分3-4次用.
禁用慎用
參閱青黴素鈉、氨芐西林鈉。青黴素過敏者忌用.
給藥說明
參閱青黴素鈉、氨芐西林鈉。由於阿莫西林在胃腸道的吸收不受食物影響,所以可在空腹或餐後服藥,並可與牛奶等食物同服。本品不應給傳染性單核細胞增多癥病人使用。本品口服制劑僅用於輕中度感染。使用前需做青黴素鈉的皮內敏感試驗,陽性反應者禁用。
不良反應
臨床應用本品副作用的發生率約為 5~6%。因反應而停藥者約2%。腹瀉、惡心、嘔吐等胃腸道反應較為多見,占 3.1%;次為皮疹,占2%,易發生於傳染性單核細胞增多癥者。此外尚有藥物熱、哮喘等。少數病人的血清轉氨酶升高,偶有嗜酸粒細胞增多和白細胞降低。由念珠菌或耐藥菌引起的二重感染也可見到。
可引起胃腸道反應:惡心, 嘔吐, 食欲不振, 腹脹, 腹瀉.個別病例嗜酸性粒細胞增多,輕度或暫時性粒細胞減少,皮疹. 女性患者外陰搔癢.可能引起過敏反應:皮疹,藥熱,面部潮紅或蒼白,氣喘,心悸,胸悶,腹痛,過敏性休克.也可發生延緩型過敏反應.其它參見青黴素G.
本品的不良反應與匹氨西林相似,個別病人有嗜酸性細胞增高和白細胞降低。偶見有念珠菌二重感染發生,女病人可發生外陰瘙癢。胃腸道反應有食欲減退、惡心、嘔吐、腹脹、腹瀉等。其發生率為1~2%,但也有高達10%者,皮疹發生率約為3~5%,有傳染性單核細胞增多癥者,易於出現皮疹。
相互作用
細菌敏感的氨基糖苷類抗生素在亞抑菌濃度時壹般可增強本品對糞鏈球菌體外殺菌作用。棒酸可增強本品對產β-內酰胺酶的細菌的抗菌活性。